依普罗沙坦的药理
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依普罗沙坦的药理
1.药效学依普罗沙坦为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,无内在激动活性,口服有效。
·作用机制 通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体,阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应。
2.药动学本药口服吸收迅速,平均生物利用度为13%。服药后4小时(2-6小时)达血药浓度峰值(Cmax),口服100mg、400mg和800mg后,Cmax分别为439ng/ml、1273ng/ml和1857ng/ml。中、重度肾脏损害者用药后Cmax升高,肝病患者达峰时间延长。
本药蛋白结合率为98%,分布容积为308L。20%的药物经肝代谢,代谢物为无活性的酰基葡萄糖醛酸苷。给药量的90%经粪便排泄,3%-7%经肾随尿排泄。母体化合物的消除半衰期为6小时。
相关参考
依普罗沙坦的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药:原发性高血压:(1)无血容量不足的患者单用本药治疗的常用初始剂量为一次600mg,一日1次。一日给药总量为400-800mg,分1-2
依普罗沙坦的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)孕妇(国外资料)。2.慎用:(1)有血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、阿司匹林、青霉素过敏史。(2)主动脉瓣(或二尖瓣)狭窄
依普罗沙坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.甘草诱导盐皮质激素,降低本药疗效,两药避免联用(高血压患者不应使用甘草)。2.麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱通过拟交感活性拮抗本药疗效,两药避免联用。3.育亨
坎地沙坦酯的药理1.药效学本药在体内迅速被水解成活性代谢产物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ-1型受体(AT1)拮抗药,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管
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奥美沙坦酯的药理1.药效学本药为非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体(AT1型)阻滞药。与血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)相比,本药不引起ACEI所致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等,不良反应小,具有强
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普罗雌烯的药理1.药效学普罗雌烯为雌二醇的衍生物,由雌二醇分子结构上的两个羟基上的氢分别被丙基和甲基取代而得,具有雌激素的特性。局部使用本药后,在生殖道粘膜底层处产生局部的雌激素作用,恢复生殖道粘膜的
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