双氯芬酸钠的药理
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双氯芬酸钠的药理
1.药效学本药为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎镇痛药。其主要作用与其它抗炎、解热、镇痛药相同，可抑制炎症渗出、减轻红肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。本药的作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。当环氧酶被抑制时，花生四烯酸合成前列腺素（PGE1）被阻断，前列腺素类代谢产物明显减少，局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻，发挥其抗炎、镇痛作用。此外，本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。
由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关，因此有少数人应用本药出现胃肠道受损。本药对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制，因此它引起的胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。本药的抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。
2.药动学本药经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速、完全。空腹服药平均1-2小时达血药峰浓度；与食物同服后6小时达血药峰浓度；直肠给药时0.5-2小时达血药峰浓度。肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响，可更迅速达到更高的峰值浓度。给予儿童和成人等价剂量（按体重给药）后，观察到的血药浓度相似。
本药分布于血液及肝、肾，在脂肪、肌肉中的浓度较低，在乳汁中浓度水平极低。血浆蛋白结合率为99%，主要与清蛋白结合。本药可进入关节腔滑液，当血药浓度达峰值后约2-4小时滑液中浓度最高。用药后仅4小时，关节炎患者关节腔滑液中活性物质的浓度就已高于其血药浓度，并能维持12小时（这种现象可以解释本药治疗关节炎的机制）。
本药血浆半衰期为2小时，组织半衰期约10小时。大约50%在肝脏代谢为无活性产物，部分原形药物直接经葡萄糖醛酸化，但主要转化途径为经单羟化、多羟化反应，产生几种酚酸类代谢产物，然后发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。血浆中本药的总清除率为（263±56）ml/min。
本药40%-65%经肾排出，35%经胆汁、粪便排出，1.2-2小时排泄完毕。长期用药无蓄积现象。
相关参考
双氯芬酸钠的不良反应1.消化系统（1）胃肠道反应为本药的主要不良反应。表现为胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、便秘、胃不适、胃烧灼感、消化不良、纳差、反酸等，上述症状在停药后均可消失。少数患
双氯芬酸钠的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.用于关节炎、疼痛等：（1）缓释片、缓释胶囊：一次100mg，一日1次。（2）肠溶微粒胶囊：一次50mg，一日2次。（3）肠溶片：用于关节炎，一日75-1
双氯芬酸钠的给药说明1.本药口服制剂须整片（粒）吞服。2.肠溶片口服起效迅速但排出亦快，待急性疼痛控制后宜用缓释剂型，减少服药次数，维持稳定血药浓度。3.体重较低的患者使用本药含片剂量应相应减少。4.
双氯芬酸钠的临床应用1.用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。2.用于非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛，如肩
双氯芬酸钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.丙磺舒可使本药排泄减少、血药浓度升高、毒性增加，故合用时宜减少本药剂量。2.与维拉帕米或硝苯地平合用时，本药的血药浓度升高。3.本药可使地高辛的血药浓度
双氯芬酸钠的使用注意事项1.交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药（NSAID）过敏者对本药可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者，使用本药也可引起支气管痉挛。2.禁忌症（1）对本药、阿司匹林或其
双氯芬酸钠米索前列醇的药理1.药效学本药含双氯芬酸钠和米索前列醇，前者有抗炎、镇痛和解热作用，后者对胃和十二指肠粘膜有保护作用。双氯芬酸钠为苯乙酸类非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧酶以阻断花生四烯酸合
醋氯芬酸的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎药（NSAIDs），作用类似于双氯芬酸，可抗炎、镇痛。其作用机制主要是通过抑制环加氧酶活性而减少前列腺素的合成。此外，本药尚可促进软骨修复。2.药动学据国外文
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