尼索地平的药理
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尼索地平的药理
1.药效学本药属第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构类似硝苯地平，具有高度的血管平滑肌选择性。通过抑制钙离子透过细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞，引起血管平滑肌舒张、肌肉收缩力下降及负性变时作用。本药对血管平滑肌的作用强于对心肌的作用，出现扩血管作用的剂量低于影响心肌收缩力的剂量。对冠心病合并高血压的患者较为适宜。
研究证明，本药扩张周围血管和扩张冠状动脉的作用比硝苯地平强，作用时间比硝苯地平长。同时，对电生理的影响甚微。用药后周围血管扩张可导致反射性交感神经兴奋，心排血量和心脏指数明显增加。除主要引起后负荷下降外，本药也可引起左心室舒张末压和肺毛细血管楔压（前负荷）间接下降。
此外，本药还可促进尿钠排泄（长期用药通常可以代偿），有轻微的利尿作用。
2.药动学本药口服几乎完全吸收。普通制剂治疗心绞痛的最大效应时间为3小时，治疗高血压为1-3小时。降压效应与血药浓度有关。血药浓度达峰时间为1.5小时。单次给药治疗心绞痛的作用持续时间为7-8小时，治疗高血压为6-8小时；多次给药治疗高血压的持续时间为12小时。缓释剂的生物利用度为4%-8%，血药浓度达峰时间为6-12小时，多次给药治疗高血压的作用持续时间为24小时。
本药的蛋白结合率为99%。静脉给药的分布容积为4-5L/kg，口服为2.3-7.1L/kg。在肝脏广泛代谢，肠壁也参与了首过代谢，近端小肠代谢率高，远端小肠代谢率低。目前已发现18种代谢产物，尚不清楚这些代谢产物是否具有药理活性。
本药约70%-75%经肾脏排泄，尿液中均为代谢产物，几乎没有原药。10%-15%原形药和代谢产物由粪便排出体外。是否分泌入乳汁尚不清楚。母药清除半衰期为7-12小时，但个体差异较大。血液透析不能清除本药。
相关参考
尼索地平的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.高血压：（1）普通制剂：一次5-10mg，一日2次。剂量可酌情逐渐调整，但应密切监测血压。剂量可达一次40mg，一日1次。（2）缓释制剂：一次10mg，一
尼索地平的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或其它二氢吡啶类钙通道阻滞药过敏者。（2）低血压患者。（3）休克者。（4）孕妇。（5）哺乳期妇女。2.慎用：（1）充血性心力衰竭（特别是与β-肾上腺素受体
尼索地平的给药说明1.本药治疗高血压时，可单用或与其它降压药合用。2.本药缓释片需整片吞服，不能咀嚼、分散和压碎服用。3.个别患者在治疗开始阶段或合并饮酒时，其驾驶或操纵机器的能力可能受影响。4.停药
尼索地平的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，因此病窦综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两者合用。2.细胞色素P4503A4酶抑制药如地拉费
虽然用于临床的钙拮抗剂已达数十种，但比较常用的有硝苯吡啶、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、心可定、异搏定等，其中硝苯吡啶、尼群地平、尼索地平等主要用降压治疗。 硝苯吡啶又叫心痛定，是目前临床上最常用于
虽然用于临床的钙拮抗剂已达数十种，但比较常用的有硝苯吡啶、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、心可定、异搏定等，其中硝苯吡啶、尼群地平、尼索地平等主要用降压治疗。 硝苯吡啶又叫心痛定，是目前临床上最常用于
拉西地平的药理1.药效学本药为1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药，化学结构与硝苯地平相似。体外试验显示，本药浓度仅在高于拮抗钙离子引起血管平滑肌收缩浓度的100倍时，才表现出对心脏的负性肌力作用。本药对窦
苯磺酸氨氯地平的药理1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构与硝苯地平相似，药理学效应也相似。在生理性pH值下呈离子状态，在pH值较低（如缺血）时，与钙离子通道受体紧密结合。本药能优先阻断去极化细
盐酸尼卡地平的药理1.药效学本药为强效、水溶性扩血管药，属第二代新型二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构与硝苯地平相似。其作用特点为：（1）抑制正常心肌与血管平滑肌细胞的跨膜钙离子内流，引起冠状动脉及周围血管
尼莫地平的药理1.药效学本药为双氢吡啶类钙拮抗药，具有以下药理作用：（1）对脑血管的作用：正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。本药通过有效地阻止Ca2+进入细胞内，