普萘洛尔的药理

Posted 2022-11-19 受体

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普萘洛尔的药理

1.药效学

本药为非选择性β-肾上腺素受体阻断药，有膜稳定性，而无内在拟交感活性。

抗高血压的机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥降压作用：（1）阻断心脏β1受体，降低心排血量。（2）抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。（3）阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。（4）减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。

本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极，从而降低自律性。还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用，减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度，因而临床可用于治疗心律失常。

本药通过阻滞β受体，使心肌收缩力下降、收缩速度减慢；并通过减慢传导速度，使心脏对运动或应激的反应减弱，从而降低心肌氧耗、增加患者运动耐量，可有效治疗心绞痛。

本药能拮抗儿茶酚胺的效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进。甲亢的许多症状是β肾上腺素受体活性过高引起，应用本药后，甲亢症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中甲状腺素（T4）、三碘甲状腺原氨酸（T3）的转变减少，β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

本药抗偏头痛的机制尚不明确。治疗震颤的机制可能与β2受体有关，也可能是中枢作用的结果。

2.药动学

口服后吸收较完全，吸收率约90%。1-1.5小时血药浓度达峰值（缓释片为6.6小时），但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要与α1酸性糖蛋白结合。中国人血浆α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人，因此中国人对本药更敏感。其具有亲脂性，能透过血-脑脊液屏障而产生中枢反应，也可进入胎盘，分布容积约为6L/kg。本药在肝脏广泛代谢，甲亢病人药物代谢及机体清除率增加。口服半衰期为3.5-6小时，静脉注射为2-3小时，经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分（不到1%）原形。本药可经乳汁分泌少量。不能经透析清除。