枸橼酸西地那非的药物相互作用

Posted 2022-11-19 抑制

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枸橼酸西地那非的药物相互作用

·药物-药物相互作用

1.体外实验表明细胞色素P450 3A4和P450 2C9及其同工酶的抑制药会降低本药的清除：（1）与CYP450 3A4酶抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素）及CYP450的非特异性抑制药（如西咪替丁）合用时，本药的AUC升高而清除率降低。（2）与HIV蛋白酶抑制药[如沙奎那韦、利托那韦（Ritonavir）]合用，本药的Cmax和AUC增高，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药动学不受影响。（3）与袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β受体阻滞药合用，可使本药的活性代谢产物（N-去甲基西地那非）的AUC分别增加62%和102%，但这种影响无临床意义。（4）与CYP450 3A4的诱导药（如利福平）合用可能降低本药血浆水平。（5）与CYP450 2C9抑制药（如甲苯磺丁脲、华法林）合用时，未见明显相互作用。（6）与CYP450 2D6酶抑制药（如选择性5-羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等合用，对本药药动学无影响。

2.高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平（5mg或10mg），仰卧位收缩压平均进一步降低1.06kPa（8mmHg），舒张压平均进一步降低0.93kPa（7mmHg）。

3.与α受体阻滞药（如多沙唑嗪）合用，可能会引起某些患者的低血压症状。因此，本药剂量如超过25mg，则不应在服用α受体阻滞药4小时之内服用。

4.与有机硝酸酯类合用时，本药可抑制PDE5进而影响cGMP的降解，可能使血压极度下降，应禁止合用。

5.体外实验发现本药可增强硝普钠的抗人类血小板凝聚作用。

6.与肝素合用，对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。

7.与阿司匹林合用，对出血时间没有影响。

8.单剂抗酸药（氢氧化镁或氢氧化铝）对本药的生物利用度没有影响。

·药物-酒精/尼古丁相互作用

有研究表明，健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，本药（50mg）不增强酒精的降压作用。

·药物-食物相互作用

高脂肪饮食可降低本药的吸收速率，达峰时间平均延迟60分钟，Cmax平均下降29%。