佐米曲普坦的药理
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佐米曲普坦的药理
1.药效学本药是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动药，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。本药可收缩颅脑血管、抑制周围神经元、抑制三叉神经-颈复合体二级神经元传导，从而抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，控制偏头痛的发作。
2.药动学本药口服吸收迅速，不受食物影响。1小时内可达血药浓度峰值（Cmax）的75%，维持4-6小时。健康成人单次给药2.5-50mg后，本药及其活性代谢物（N-去甲基代谢物）的Cmax、曲线下面积均与剂量成正比。平均绝对生物利用度约为40%，血浆蛋白结合率约为25%。本药主要经肝脏代谢为吲哚乙酸（血浆及尿中主要代谢物，无活性）、N-氧化物（无活性）及N-去甲基代谢物（也为5-羟色胺1D激动剂，活性为母体化合物的2-6倍，血药浓度约为母体化合物的50%）。口服单次剂量的60%以上主要以吲哚乙酸形式随尿排泄，约30%以原形随粪便排泄。本药肾清除率大于肾小球滤过率（提示存在肾小管的分泌），清除半衰期平均为2.5-3小时（代谢物半衰期也类似，提示它们的清除受转换速率的限制）。此外，重复给药未见药物蓄积。
中度至重度肾脏损害者与健康受试者比较，尽管母体化合物及其活性代谢物的曲线下面积有轻度增高（分别为16%及35%），半衰期延长，但本药及其代谢物的肾清除率却降低了7-8倍。
相关参考
佐米曲普坦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次2.5mg。如24小时内症状持续或复发需多次服药时，两次之间至少应间隔2小时。服用2.5mg后效果不佳，可服用5mg。反复发作时，建议24小时内总量不
佐米曲普坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）未控制的高血压患者（国外资料）。（3）周围血管疾病（包括局部缺血性肠道疾病）患者（国外资料）。（4）缺血性心脏病（如心绞痛、心肌梗死史、无
佐米曲普坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与吗氯贝胺（单胺氧化酶A抑制药）合用，本药作用增强，可出现5-HT综合征（表现为高热、高血压、肌阵挛和精神状态改变），故禁止两者合用。2.西咪替丁可抑制
佐米曲普坦的给药说明1.24小时内服用过麦角衍生物或其它5-HT受体激动药者、正使用单胺氧化酶抑制药或停药不到2周者禁用本药。2.本药不作为偏头痛的预防性药物，仅应用于巳诊断明确的偏头痛患者，且应注意
苯甲酸利扎曲普坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.普萘洛尔可使本药曲线下面积增加70%、生物利用度增加。已使用普萘洛尔的患者，使用本药应减量。2.其它5-HT1激动药（如阿莫曲坦、佐米曲普坦、那拉
苯甲酸利扎曲普坦的药理1.药效学利扎曲普坦对克隆人5HT1B和5HT1D具有高度亲和力，对其它5HT1受体和5HT7受体亲和力较低，对5HT2、5HT3、肾上腺素、多巴胺（DA）、组胺、M胆碱或苯二氮
那拉曲坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与其它选择性5-HT1受体激动药（如舒马坦、阿莫曲坦、佐米曲坦）及麦角衍生物合用，可增强缩血管的作用，增加血管痉挛的危险。2.本药与选择性5-HT再摄
舒马普坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与其它曲坦类（阿莫曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦、利扎曲坦等）5-HT1激动药同时使用，会增加血管痉挛的危险性。使用本药24小时内不宜使用其它5-HT1激动
苯甲酸利扎曲普坦的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统可出现冠状动脉痉挛、一过性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及心室颤动，尤其是存在冠状动脉疾病危险因素的患者。常规剂量用药可使冠状动脉变窄约1
苯甲酸利扎曲普坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）脑血管综合征（如脑卒中、短暂性脑缺血发作）患者。（3）偏瘫或基底部偏头痛患者。（4）缺血性心脏病（心绞痛、无症状性缺血）患者、有心肌