文拉法辛的药理
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文拉法辛的药理
1.药效学文拉法辛及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药,通过抑制5-HT和NE的再摄取而发挥抗抑郁作用。本药及其活性代谢物对多巴胺的再摄取有轻微的抑制作用,对单胺氧化酶无抑制作用。
2.药动学本药口服经胃肠道吸收迅速而良好,有首过效应。在肝脏中代谢的主要活性产物为O-去甲基文拉法辛(ODV),其抗抑郁作用与母体药相似。多次给药,文拉法辛和ODV在3日内达到稳态血浆浓度。文拉法辛和ODV的血浆蛋白结合率分别为(27%±2%)和(30%±12%);稳态分布容积分别为(7.5±3.7)L/kg和(5.7±1.8)L/kg;血浆清除率分别为(1.3±0.6)L/(h·kg)和(0.4±0.2)L/(h·kg);消除半衰期分别为(5±2)小时和(11±2)小时。本药及其代谢物主要经肾脏排泄,给药剂量的87%在48小时内由尿排出。肝硬化和肾功能不全患者,母体药及ODV的清除率降低、清除半衰期延长。
相关参考
文拉法辛的用法与用量成人常规剂量·口服给药:起始剂量为一日37.5mg,分2-3次进餐时服。剂量可酌情增加,通常最大剂量为一日225mg,分3次服。增加的剂量达一日75mg时,至少应间隔4日。对严重抑
文拉法辛的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:(1)近期心肌梗死患者(国外资料)。(2)血液病患者。(3)有躁狂史者。(4)癫痫患者。(5)甲状腺疾病患者。(6)心脏病患者。(7)高血压患
文拉法辛的给药说明1.本药缓释胶囊应于每日相同的时间在进餐时服,一日1次,以水送服。不得将其弄碎、嚼碎或溶解在水中服用。2.用药期间驾车或操纵机器应谨慎。3.本药不宜大剂量使用。且对患者需密切监控其病
文拉法辛的药物相互作用·药物-药物相互作用1.西咪替丁、利托那韦可减少本药的代谢,增加本药的毒性(恶心、嗜睡、头晕、射精障碍等)。2.三环类抗抑郁药(如阿米替林、阿莫沙平、阿米替林/氯氮卓、氯米帕明、
度洛西汀的药理1.药效学本药是双重选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制药,对5-HT重摄取的抑制作用比对NE重摄取的抑制作用强。本药的作用机制与文拉法辛、米那普仑相似,而体外
地高辛的药理1.药效学本药为毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷,治疗剂量时有两方面作用:(1)增加心肌收缩力和速度:由于本药抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,减少钠、钾交换,使细胞内Na+增加,从而
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氢溴酸依他佐辛的药理1.药效学本药为合成的阿片类镇痛药,属混合型阿片受体激动-拮抗药。主要通过激动中枢神经系统内的阿片κ受体,抑制痛觉传导而起到镇痛作用。动物试验表明,本药的镇痛作用为喷他佐辛的1-2