佐匹克隆的药理

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佐匹克隆的药理

1.药效学

本药为环吡咯酮类第三代镇静催眠药。为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体的激动药,与苯二氮卓类有相同的受体结合部位,但两者结构不同,作用区域也不同。动物试验和临床应用均显示本药有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。其催眠作用迅速,较适用于不能耐受次晨残留作用的患者。

2.药动学

本药口服吸收迅速,15-30分钟起效,1.5-2小时血药浓度达峰值。生物利用度约为80%。在组织中分布较广,可透过血-脑脊液屏障,在唾液中的浓度高于血药浓度。血浆蛋白结合率约为45%。分布容积为100L/kg。经肝脏代谢,代谢产物N-氧化物有药理活性。本药经肾脏由尿排出,少量自粪便排出,也可泌入乳汁。半衰期为5-6小时,老年人半衰期约为7小时。肝硬化患者血浆清除能力明显降低。

相关参考

佐匹克隆的用法与用量

佐匹克隆的用法与用量常规剂量·口服给药:一次7.5mg,睡前服。肝功能不全时剂量一次3.75mg,睡前服;必要时可增至7.5mg。老年人剂量同肝功能不全时剂量。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给

佐匹克隆的使用注意事项

佐匹克隆的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)失代偿的呼吸功能不全者。(3)重症睡眠呼吸暂停综合征患者。(4)重症肌无力患者。(5)严重肝功能不全者。2.慎用:处于恢复期的麻醉药品成瘾者

佐匹克隆的药物相互作用

佐匹克隆的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与神经肌肉阻断药(筒箭毒碱及肌松药)或其它中枢神经抑制药合用,镇静作用可增强。与催眠药合用,导致戒断综合征风险增加。2.红霉素、红霉素/磺胺异噁唑可增加本

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