乐卡地平的药理
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乐卡地平的药理
1.药效学本药为新一代二氢吡啶类钙通道阻滞药,其作用机制与同类药相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压。此外,本药还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官的作用。本药在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明,本药对肾脏亦有保护作用,其机制可能与血流动力学无关。
体内外试验表明,本药血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平;而选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱。
2.药动学本药口服吸收良好。因亲脂性较高,故起效时间较慢而作用持续时间较长。一般在服药后1.5-3小时达血药浓度峰值[(3.3±2.09)ng/ml]。本药具有较大的疏水基团,脂溶性强,吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中,与血浆蛋白结合率约98%。在肝脏代谢转化成非活性产物,其中约50%随尿液排出,其余随粪便排泄。血浆半衰期为2-5小时,因与脂质膜紧密结合,其治疗作用可维持24小时。重复给药未见蓄积。
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乐卡地平的使用注意事项1.禁忌症:(1)对二氢吡啶类药物过敏者。(2)左室流出道梗阻者。(3)未经治疗的充血性心力衰竭者。(4)不稳定型心绞痛患者。(5)严重肝、肾功能不全者。(6)1个月内发生过心肌
尼索地平的药理1.药效学本药属第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构类似硝苯地平,具有高度的血管平滑肌选择性。通过抑制钙离子透过细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞,引起血管平滑肌舒张、肌肉收缩力下降及负性变时
拉西地平的药理1.药效学本药为1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药,化学结构与硝苯地平相似。体外试验显示,本药浓度仅在高于拮抗钙离子引起血管平滑肌收缩浓度的100倍时,才表现出对心脏的负性肌力作用。本药对窦
苯磺酸氨氯地平的药理1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构与硝苯地平相似,药理学效应也相似。在生理性pH值下呈离子状态,在pH值较低(如缺血)时,与钙离子通道受体紧密结合。本药能优先阻断去极化细
盐酸尼卡地平的药理1.药效学本药为强效、水溶性扩血管药,属第二代新型二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构与硝苯地平相似。其作用特点为:(1)抑制正常心肌与血管平滑肌细胞的跨膜钙离子内流,引起冠状动脉及周围血管
尼莫地平的药理1.药效学本药为双氢吡啶类钙拮抗药,具有以下药理作用:(1)对脑血管的作用:正常情况下,平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。本药通过有效地阻止Ca2+进入细胞内,
尼群地平的药理1.药效学本药化学结构与硝苯地平类似,属二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故血管选择性较强。本药可引起全身血管扩张(包括冠状动脉、肾小动脉
巴尼地平的药理1.药效学本药为二氢吡啶类钙拮抗药,通过特异性作用于细胞膜的电压依赖型钙离子通道而抑制钙离子内流,从而选择性的使外周血管和冠状血管平滑肌松弛,血流量增加,血压下降。原发性高血压患者服用本
非洛地平的药理1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药,对血管有较高的选择性,具有良好的扩张动脉、降低血压的作用,对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响。其扩张小动脉的作用主要是通过抑制跨膜钙内流,