乐卡地平的药理

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乐卡地平的药理

1.药效学

本药为新一代二氢吡啶类钙通道阻滞药,其作用机制与同类药相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压。此外,本药还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官的作用。本药在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明,本药对肾脏亦有保护作用,其机制可能与血流动力学无关。

体内外试验表明,本药血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平;而选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱。

2.药动学

本药口服吸收良好。因亲脂性较高,故起效时间较慢而作用持续时间较长。一般在服药后1.5-3小时达血药浓度峰值[(3.3±2.09)ng/ml]。本药具有较大的疏水基团,脂溶性强,吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中,与血浆蛋白结合率约98%。在肝脏代谢转化成非活性产物,其中约50%随尿液排出,其余随粪便排泄。血浆半衰期为2-5小时,因与脂质膜紧密结合,其治疗作用可维持24小时。重复给药未见蓄积。

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