金霉素的药理

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金霉素的药理

1.药效学

本药为四环素类抗生素,其作用特点是:对耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌活性比四环素、土霉素稍强;但细菌(尤其是革兰阳性菌)对本药的耐药性较明显。

·作用机制 本药抗菌作用机制与其它四环素类药相似,主要通过特异性地与细菌核糖体30s亚基的A位结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,抑制肽链的增长,从而影响细菌或其它微生物的蛋白质合成。

有研究证明,本药还可抑制前列腺素合成,抑制白细胞的趋化运动,降低哺乳动物胶原酶和其它一些金属蛋白酶的活性,从而起到治疗口疮性溃疡的作用。

·抗菌谱 对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、布鲁菌、淋球菌、土拉热巴朗德菌、类鼻疽假单胞菌、志贺菌属、霍乱弧菌等具有良好抗菌活性。

对立克次体、沙眼衣原体和肺炎支原体也有较好作用。

2.药动学

本药经胃肠道吸收很少(约30%);局部应用后可经身体表面吸收少量药物。药物吸收后可广泛分布于体内组织和体液中,蛋白结合率约为47%,平均半衰期为5.5小时。70%以上药物经胆汁排泄,另有约15%-20%经肾随尿液排泄。

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