扎西他滨的药理
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扎西他滨的药理
1.药效学本药是HIV复制抑制药，其作用机制是干扰逆转录酶介导的病毒DNA的产生。本药体外抗HIV活性较齐多夫定或双脱氧肌苷更强，抑制HIV的强度约高于齐多夫定10倍。研究表明，本药浓度为0.5μmol/L时，即可完全抑制HIV的复制；浓度为2μmol/L时，可完全抑制病毒RNA的合成30日，且撤药后80日，也未见病毒增殖；浓度达5μmol/L时，未见细胞毒性或抑制T细胞功能的征象。体外研究显示，间断使用本药合并齐多夫定优于两种药物单用或固定合用。
2.药动学口服本药的生物利用度为80%-88%。口服0.03mg/kg，1-2小时后血药浓度达峰值（Cmax），可达0.1-0.2μmol/L。儿童口服0.01mg/kg，1.5-2.5小时后达Cmax，平均约为0.027μmol/L。本药分布容积为0.54-0.64L/kg。少量药物可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度为血药浓度的9%-37%（平均为20%），给药后2小时，脑脊液中浓度与血药浓度之比为0.4。药物在肝脏代谢，静脉给药的75%（或口服给药的62%）经肾排泄，口服给药后约10%以原型或代谢物随粪便排出。母体化合物的清除半衰期为1-3小时，儿童的平均半衰期为0.8-3.5小时。
相关参考
扎西他滨的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：推荐剂量为一次0.75mg，每8小时1次，与其它抗逆转录病毒药合用。为将本药的毒性降至最低，可将剂量减为每4小时0.005mg/kg至每
扎西他滨的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者（国外资料）。2.慎用：（1）有胰腺炎病史或存在已知危险因素者。（2）既往有外周神经功能障碍的体征或有发生严重外周神经病风险的患者。（3）有肝脏病史、肝酶
扎西他滨的药物相互作用·药物-药物相互作用1.西咪替丁或丙磺舒可抑制本药经肾小管分泌，使其AUC增加，发生不良反应（如外周神经病、胰腺炎、乳酸性酸中毒、肝肿大、肝衰竭）的风险增大。因此，本药与西米替丁
恩曲他滨的药理1.药效学本药为核苷类逆转录酶抑制药，其结构与拉米夫定相似，对人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）和乙型肝炎病毒（HBV）有良好的抑制作用。本药需在细胞内转化为有活性的5'-三磷酸盐，进入
卡培他滨的药理1.药效学本药是一种对肿瘤细胞有选择性的口服细胞毒性药物。药物自身无细胞毒性，但可在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶（肿瘤相关性血管因子）作用下转化为具有细胞毒性的氟尿嘧啶（5-FU）而发挥作
盐酸吉西他滨的药理1.药效学本药为细胞周期特异性抗代谢类抗癌药，主要作用于S期细胞，也可阻断细胞增殖由G1期过渡至S期。本药对各种培养的人及鼠肿瘤细胞有明显的细胞毒活性。其抗癌活性与给药方式有关，每日
卡培他滨的不良反应1.临床研究中，5%以上的患者出现以下与治疗相关、可能相关或无关的不良反应事件：（1）中枢神经系统疲乏、感觉异常、头痛、头昏、失眠。（2）代谢/内分泌系统脱水、水肿。（3）肌肉骨骼系
恩曲他滨的不良反应[国外不良反应参考]1.中枢神经系统常见头痛的报道（约22%）。2.代谢/内分泌系统本药可能引起乳酸性酸中毒。3.呼吸系统有患者用药后发生咽炎的报道，但与本药的关系尚不确定。4.肝脏
恩曲他滨的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.HIV感染：一次200mg，一日1次。有研究认为，一日用药2次，并不增加降低病毒负荷的作用。2.HBV感染：有研究认为，一次100-3
卡培他滨的给药说明1.治疗过程中，出现腹泻时剂量调整方案：2级腹泻（一日腹泻4-6次，或夜间腹泻）或2级以上腹泻时，立即停用本药。并建议按常规治疗腹泻，直到腹泻停止或降为1级时，可重新使用本药；如再出