重酒石酸长春瑞滨的药理

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重酒石酸长春瑞滨的药理

1.药效学

本药是一种半合成的长春花生物碱,为细胞周期特异性抗癌药。本药作用与长春新碱(VCR)相似,主要通过与微管蛋白结合,使细胞在有丝分裂过程中出现微管形成障碍;在高浓度时,本药尚可阻断细胞从G2期进入M期。本药除了作用于有丝分裂的微管以外,也作用于神经轴突微管,故可引起神经毒性。

2.药动学

静脉给药后80%与血浆蛋白结合(96小时后仍有50%),单次静脉注射本药30mg/m2,最高血药浓度为1088ng/ml,分布容积高达43L。本药的组织吸收迅速,并广泛分布于组织中,组织与血之比为20:80,在肝脏的浓度最高,其次为肺、脾、淋巴器官和股骨,几乎不透过脑组织。本药主要在细胞外代谢,其代谢属三室模型,血清半衰期为21小时。大部分代谢物通过胆道由粪便排出(持续3-5周),仅10%-15%随尿排泄(持续3-5日)。尚不清楚能否分泌入乳汁。

相关参考

重酒石酸长春瑞滨的用法与用量

重酒石酸长春瑞滨的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注单药治疗,一次25-30mg/m2,稀释于生理盐水125ml中,滴注15-20分钟。21日为一周期(分别于第1、8日各给药1次),2-3个周期为一疗程

重酒石酸长春瑞滨的使用注意事项

重酒石酸长春瑞滨的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)粒细胞计数低于1×109/L者(国外资料)。(3)严重肝功能不全者。(4)孕妇。(5)哺乳期妇女。2.慎用:(1)曾接受

重酒石酸长春瑞滨的给药说明

重酒石酸长春瑞滨的给药说明1.本药禁止鞘内注射(因可致死)。2.国外资料提示,静脉给药时只能用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释本药。静脉注射时稀释后浓度为1.5-3mg/ml,供静脉滴注时,稀释液浓度应

重酒石酸长春瑞滨的药物相互作用

重酒石酸长春瑞滨的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与顺铂合用,将增加粒细胞减少的发生率。2.研究表明本药可加重氟尿嘧啶的粘膜毒性,尤其是同时给予甲酰四氢叶酸时。3.已报道,与丝裂霉素合用将增加肺毒

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