苯甲酸利扎曲普坦的药理
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苯甲酸利扎曲普坦的药理
1.药效学利扎曲普坦对克隆人5HT1B和5HT1D具有高度亲和力，对其它5HT1受体和5HT7受体亲和力较低，对5HT2、5HT3、肾上腺素、多巴胺（DA）、组胺、M胆碱或苯二氮卓类（BZ）受体无明显活性。本药激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。
2.药动学本药口服后30分钟起效，1.5-2小时达最大效应。服用10-40mg后，0.5-2.5小时达血药峰值浓度（5-91ng/ml）。单次给药作用持续时间为14-16小时。口服生物利用度为40%-50%。本药总蛋白结合率为14%，少量可分布至脑或脑脊液中。表观分布容积为110-140L（女性比男性小）。药物在肝脏通过单胺氧化酶A的氧化脱氨作用代谢，代谢产物包括：吲哚乙酸衍生物（无活性）、N-单苯甲酸利扎曲普坦（有活性）、N-氧化衍生物（无活性）、6-羟基衍生物（无活性）及6-羟基硫酸共轭物（无活性）。24小时内8%-16%以原形排泄，51%转化为吲哚乙酸代谢物排泄。肾脏排泄率为82%，肾脏清除率为400ml/min（无剂量依赖性）；12%随粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为2-3小时。
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苯甲酸利扎曲普坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.普萘洛尔可使本药曲线下面积增加70%、生物利用度增加。已使用普萘洛尔的患者，使用本药应减量。2.其它5-HT1激动药（如阿莫曲坦、佐米曲普坦、那拉
苯甲酸利扎曲普坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）脑血管综合征（如脑卒中、短暂性脑缺血发作）患者。（3）偏瘫或基底部偏头痛患者。（4）缺血性心脏病（心绞痛、无症状性缺血）患者、有心肌
佐米曲普坦的药理1.药效学本药是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动药，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。本药可收缩颅脑血管、抑制周围神经元、抑制三叉神经-颈复合体二级神经元传导，从而抑制激
佐米曲普坦的不良反应本药耐受良好，不良反应轻微、短暂，多出现在服药后4小时，继续用药未见增多，通常不需治疗能自行缓解。1.精神神经系统常见头晕、嗜睡、温热感、无力。有引起感觉异常或感觉障碍的报道。此外
佐米曲普坦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次2.5mg。如24小时内症状持续或复发需多次服药时，两次之间至少应间隔2小时。服用2.5mg后效果不佳，可服用5mg。反复发作时，建议24小时内总量不
佐米曲普坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）未控制的高血压患者（国外资料）。（3）周围血管疾病（包括局部缺血性肠道疾病）患者（国外资料）。（4）缺血性心脏病（如心绞痛、心肌梗死史、无
佐米曲普坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与吗氯贝胺（单胺氧化酶A抑制药）合用，本药作用增强，可出现5-HT综合征（表现为高热、高血压、肌阵挛和精神状态改变），故禁止两者合用。2.西咪替丁可抑制
佐米曲普坦的给药说明1.24小时内服用过麦角衍生物或其它5-HT受体激动药者、正使用单胺氧化酶抑制药或停药不到2周者禁用本药。2.本药不作为偏头痛的预防性药物，仅应用于巳诊断明确的偏头痛患者，且应注意
舒马普坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与其它曲坦类（阿莫曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦、利扎曲坦等）5-HT1激动药同时使用，会增加血管痉挛的危险性。使用本药24小时内不宜使用其它5-HT1激动
厄多司坦的药理1.药效学本药为粘痰溶解药，具有以下药理作用：（1）溶解粘痰作用，本药分子中含有封闭的巯基（-SH），在肝脏经生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂