司帕沙星的药理
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司帕沙星的药理
1.药效学
·作用机制 本药为第三代长效喹诺酮类药，通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强，为环丙沙星的2-4倍，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强4-16倍；对革兰阴性菌的作用与环丙沙星相当；对厌氧菌的作用比环丙沙星强2-32倍，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强2-128倍；对军团菌的作用与环丙沙星相当，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强8-62倍；对人型支原体和沙眼衣原体的作用比上述对照强16-250倍；对各型结核分枝杆菌同样有很强的抗菌活性，比利福霉素强8-1250倍；对青霉素、头孢菌素耐药的肺炎链球菌仍然有效。
·抗菌谱 对革兰阳性菌，包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌等有明显抗菌作用。对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属（淋球菌等）等以及衣原体、支原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。
2.药动学本药口服后主要在小肠吸收，胃内几乎不吸收。健康成人空腹服用200mg和400mg后约4小时左右血药浓度达峰值，分别为0.58μg/ml和（1.47±0.15）μg/ml；高龄者单次口服150mg，血药浓度峰值为1.72μg/ml。本药组织穿透力强，吸收后可迅速进入多种组织和体液，主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（约为血药浓度的1.5倍）；再次为唾液、泪液（约为血药浓度的70%-80%）；脑脊液中浓度也可达到血药浓度的24%。血浆蛋白结合率为42%-44%。清除半衰期约16小时，高龄者平均清除半衰期约为26小时。健康成人单次口服本药200mg后72小时，给药量的12%以原形、29%以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄，51%以原形从粪便中排泄。
相关参考
司帕沙星的不良反应1.过敏反应含光敏反应，可有瘙痒、皮疹、局部发红、水肿、水疱、红斑、Stevens-Johnson综合征、过敏综合征（呼吸困难、浮肿、声音嘶哑、潮红等）等。个别患者可出现重度反应。2
司帕沙星的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次100-300mg，一日1次，疗程5-10日，可根据病情调整剂量，每日最大量不超过400mg。老年人剂量高龄患者应用本药时应适当减量。[国外用法用量参考
司帕沙星的临床应用用于由敏感菌所致的下列感染：1.呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。2.肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门氏菌肠
司帕沙星的给药说明1.本药的液体制剂为较弱的有机酸盐，不能与碱性较强的液体制剂（如氨茶碱、碳酸氢钠）配伍，否则易析出沉淀。2.用药期间及停药后数日应避免接触日光及紫外光、防暴晒，以免发生光敏反应；如有
司帕沙星的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它喹诺酮类药之间存在交叉过敏。2.禁忌症（1）对喹诺酮类药物过敏者。（2）孕妇。（3）哺乳妇女。（4）儿童。3.慎用（1）肝、肾功能不全者。（2）有癫痫病史及
司帕沙星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与非甾体类抗炎药（如芬布芬、丙酸衍生物）合用可引起痉挛。2.与可导致QT间期延长和（或）尖端扭转型室性心律失常的药物（如酚噻嗪类、三环类抗抑郁药及抗心律失
巴洛沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类药，是一种DNA旋转酶抑制剂，具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星，与托氟沙星和司氟沙星相同，对耐环丙沙星和司氟沙星的葡
洛美沙星的药理1.药效学本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应（PAE）。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟
曲伐沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，与早期同类药物（环丙沙星、氧氟沙星等）相比，本药对革兰阳性菌的抗菌活性（尤其是肺炎链球菌）的作用更强。·抗菌谱本药对多数葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌
依诺沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作