依立雄胺的药理
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依立雄胺的药理
1.药效学本药为甾体类治疗良性前列腺增生的新药,具有特异性抑制甾体5α-Ⅱ型还原酶的作用,能抑制睾酮转化为双氢睾酮(DHT),降低血清和前列腺组织中DHT的含量,从而导致增生的前列腺体萎缩。本药对其它器官的重量、血浆黄体生成素(LH)水平、精子的产生和运动等均无影响。此外,由于本药能减少雄激素敏感细胞与DHT的接触,也具有一定的抗肿瘤作用。
2.药动学本药的临床药代动力学呈二房室模型,口服后吸收迅速,给药后15分钟就可在血清中测出,3-4小时血药浓度达峰值。连续给药(一次5mg,一日2次)第6日,血药浓度可达稳态。本药生物利用度约为93%,蛋白结合率平均高达97%,血浆分布容积约为0.5L/kg(与人体的体液量基本相当),消除半衰期β相为7.5小时。药物主要经肠道排泄,肾脏排泄很少。连续用药8周,未见药物蓄积。
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萘呋胺的药理1.药效学本药为血管扩张药,其作用如下:(1)可通过血-脑脊液屏障,直接促进大脑细胞对氧的利用,使三羧酸循环和对葡萄糖的转运加快,有效地增强细胞内代谢,显著增加缺血细胞的ATP浓度,减少乳
甲钴胺的药理1.药效学本药为内源性的辅酶B12,存在于血液、髓液中。与其它维生素B12相比,本药对神经元的传导有良好改善作用。可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂质代谢。甲钴胺为甲硫氨酸合成酶的辅酶,
氟他胺的药理1.药效学氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。本药及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或
羟甲烟胺的药理1.药效学本药为利胆保肝药,进入机体后分解为烟酰胺和甲醛,前者有利胆、保肝作用,后者有抗菌作用。具体作用机制如下:(1)烟酰胺具有较强的解除胆道口括约肌痉挛的作用,能促进胆汁分泌,增加胆
去铁胺的药理1.药效学本药是一种络合剂,可与游离或蛋白结合的铁离子和铝离子形成稳定的水溶性铁胺和铝胺复合物。理论上每1g去铁胺可结合85mg三价铁离子或41mg三价铝离子,在酸性条件下这种结合作用更强
沙利度胺的药理1.药效学本药为谷氨酸衍化物,具有镇静催眠、镇痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好,但对结核样型麻风反应疗效稍差。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。此外
比卡鲁胺的药理1.药效学本药属非甾体类抗雄激素药物,无其它激素的作用。通过与雄激素受体结合,使其无有效的基因表达,从而抑制雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤萎缩。本药是消旋物,其抗雄激素作用仅出现在(R)-
右吗拉胺的药理1.药效学本药常用其酒石酸盐,为强效阿片受体激动药,其作用与美沙酮相似,同为吗啡衍生物。本药镇痛效力较吗啡强,镇静作用轻微,不引起便秘。2.药动学本药皮下或肌内注射、口服或直肠给药均可。
六甲蜜胺的药理1.药效学本药为嘧啶类抗代谢药,具有细胞周期特异性(作用于S期)。其化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(癌宁,TEM)相似,但作用方式不同,与顺铂及烷化剂之间无交叉耐药性。可抑制二氢叶酸还原