奈非那韦的药理
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奈非那韦的药理
1.药效学本药结构与沙奎那韦相似，属HIV-1蛋白酶抑制药。其抗HIV-1的50%和95%抑制浓度分别平均为20nmol/L和60nmol/L，对HIV蛋白酶的抑制常数（Ki）为2nmol/L。本药药理作用特点为：（1）与齐多夫定不同，不需细胞内代谢才发挥抗病毒活性，故对慢性感染的细胞有效。（2）95%抑制浓度与沙奎那韦相似，低于茚地那韦、VX-478和利托那韦；而Ki值高于这4种化合物（均不超过0.6nmol/L）。
·作用机制 与其它的蛋白酶抑制药相同，本药也通过抑制HIV天冬氨酸蛋白酶而阻断病毒的成熟，使其增殖为非感染性病毒颗粒，从而发挥抗HIV的作用。
2.药动学口服本药粉剂和片剂的生物利用度相似，达峰时间约为2小时。给予成人和儿童分别口服一次750mg和23mg/kg，一日3次的剂量，血药浓度达稳态时，其最大浓度分别为2.9mg/L和3.8mg/L，最低浓度分别为1.2mg/L和1.5mg/L，浓度-时间曲线下面积（AUC）的中间值分别为16（mg·h）/L和19（mg·h）/L。本药蛋白结合率大于98%，分布容积为2-7L/kg，不能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液。
药物在肝脏经细胞色素P450（CYP）（包括CYP 3A4、CYP 2C19、CYP 2C9和CYP 2D6）广泛代谢，其主要氧化代谢物具有母体药物的活性。约87%的药物随粪便排出（其中氧化代谢物占78%，原形药物占22%），约1%-2%经肾排泄。母体化合物的消除半衰期为3.5-5小时，轻至中度肝脏损害者的半衰期延长为5-20小时。血液透析和腹膜透析均不能清除本药。
相关参考
奈非那韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次750mg，一日3次，或一次1.25g，一日2次。儿童常规剂量·口服给药1.13岁以上儿童：用量同成人。2.2-13岁儿童：一次25-30mg/kg，一
奈非那韦的给药说明1.本药口服粉剂含苯丙氨酸，苯丙酮尿症患者不宜服用。2.本药宜进食时服用，以利吸收。3.对不能吞咽药片的患者，可将整片或压碎后的药片溶解于少量水中，或加入少量食物中完全服下，以获得全
奈非那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.在体外，本药与其它蛋白酶抑制药（如茚地那韦、沙奎那韦、VX-478）和抗逆转录病毒药物（如齐多夫定）具有相加或协同抗病毒作用。其中与茚地那韦合用，可能显著
奈非那韦的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）糖尿病或高血糖症患者及有此病史者（国外资料）。（3）A型和B型血友病患者（国外资料）。3.药物对儿童的影响：2岁以下
沙奎那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.有报道，在体外与齐多夫定、重组干扰素α-a和扎西他滨有协同抗病毒作用。2.与西米替丁、克拉霉素、茚地那韦、奈非那韦合用，可能使本药的血药浓度升高。其可能机
洛匹那韦利托那韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：推荐一次剂量为洛匹那韦400mg与利托那韦100mg，一日2次。当与艾法韦仑、奈韦拉平、安泼那韦和奈非那韦同用时，需增加剂量，推荐一次剂量为洛匹那韦
非索非那定的药理1.药效学非索非那定为第二代H1受体拮抗药，是特非那定在人体内的一种活性代谢产物，它能选择性拮抗外周H1受体活性，从而发挥抗组胺作用。本药无抗5-羟色胺、抗胆碱及抗肾上腺素作用。动物试
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特非那定的药理1.药效学本药为第二代抗组胺药，可选择性拮抗呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织的组胺H1受体。具有良好的抗组胺以及抗胆碱、抗肾上腺素能作用，并可轻度扩张支气管。由于本药及其代谢物不能通过血-
达非那新的药理l.药效学本药为一种强效的、选择性M3受体拮抗药，对M3受体的亲合力是对M2受体的11倍；是对M1受体的5倍。本药选择性作用于尿道膀胱的M3受体，可减少和减轻膀胱过度收缩，从而提高膀胱容