氮斯汀的药理
Posted 浓度
篇首语：勤劳一日，可得一夜安眠；勤劳一生，可得幸福长眠本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了氮斯汀的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
氮斯汀的药理
1.药效学本药为组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。此外，本药还有抗炎、平喘及抗过敏作用，其抗胆碱能作用相对较弱。动物实验中，本药可抑制白三烯的合成及释放，拮抗乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺、缓激肽、白三烯的作用。另有研究认为，本药可降低白细胞介素4（IL-4）和CD23抗原的浓度，从而影响IgE抗体的释放。
2.药动学本药口服吸收良好，健康成人单次口服4mg，4-5小时达血药浓度峰值，约2-3μg/L。单次口服本药8mg、12mg、16mg后，血药浓度峰值分别为5μg/L、6μg/L和11μg/L。一日服药2次，一次4mg，与单次用药相比，达峰时间提前，血药浓度峰值可达10μg/L。本药生物利用度约80%，进食不影响其吸收。肾功能不全者（肌酐清除率小于50ml/min）的血药浓度峰值（Cmax）及曲线下面积（AUC）可增加70%-75%，但达峰时间无改变。经眼给药可在3分钟内起效，作用持续8小时，药物较少进入血循环。鼻腔给药的生物利用度约40%。药物吸收后主要分布在外周器官，较少进入脑部，蛋白结合率约88%，分布容积为14.5L/kg。本药主要在肝脏代谢为有活性的产物脱甲氮卓斯汀，后者的蛋白结合率约97%。约50%-75%的药物从粪便排出（原形药物少于10%），约25%经肾脏排泄，尚不清楚本药是否分泌入乳汁。本药半衰期为22-25小时，多次给药后半衰期可延长至36小时（与脱甲氮卓斯汀的蓄积有关）。脱甲氮卓斯汀的半衰期为42-54小时。
相关参考
盐酸左卡巴斯汀的药理1.药效学本药为卡巴斯汀的左旋体，是一种具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗药。本药对H1受体具有高度特异性，且亲和力强，结合后牢固难以解离，与组胺竞争H1受体，从而消除组胺与H1
咪唑斯汀的药理1.药效学本药是一种长效组胺H1受体拮抗药，具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。本药可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，也可抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。此
阿伐斯汀的药理1.药效学本药为曲普利啶的衍生物，能与组胺竞争结合效应细胞上的H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制组胺介导的过敏反应。由于本药不易通过血-脑脊液屏障，因此一般无镇静作用，也无抗毒
依巴斯汀的药理1.药效学本药为第二代选择性组胺H1受体阻断药，在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩，但持续时间较短。本药无中枢镇静作用，也不影响肥大细胞释放组胺（动物实验）。2.
氯哌斯汀的药理1.药效学本药为苯海拉明衍生物，为非依赖性中枢性镇咳药。其镇咳作用弱于可待因，但无耐受性。主要抑制咳嗽中枢，兼具组胺H1受体阻断作用，能轻度缓解支气管痉挛、充血和水肿，可使末梢支气管平滑
氮斯汀的不良反应本药不良反应较少见，有引起嗜睡、头晕、多梦、口干、腹痛、恶心、乏力、咳嗽、鼻痛的报道，多可自行缓解，不需特殊处理。动物实验中本药有致畸性，未见致癌、致突变作用。[国外不良反应参考]1
氮斯汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次2mg，一日2次，分别于早餐前1小时及夜晚临睡前服用。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：变应性鼻炎：一次1-2mg，一日2次。有研究认为一次2
氮斯汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.可增强中枢神经系统抑制药作用，导致眩晕、嗜睡，两者应避免合用。2.西咪替丁可使本药的Cmax和AUC增加约65%，本药嗜睡、头痛、口苦等不良反应发生率增加
氮斯汀的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：尚不明确。3.药物对儿童的影响：12岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。眼用制剂不推荐用于3岁以下儿童。4.药物对老人的影响：60岁以上患
富马酸氯马斯汀的药理1.药效学本药为乙醇胺类抗组胺药的二苯甲醇醚衍生物，为组胺H1受体拮抗药，与组胺结构相似，可与组胺竞争结合组胺H1受体，从而可抑制组胺诱导的毛细血管渗透性增加而迅速止痒。本药同时也