吡嘧司特钾的药理

Posted 浓度

篇首语:知识就像内裤,看不见但很重要。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了吡嘧司特钾的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

吡嘧司特钾的药理

1.药效学

本药系一种具有肥大细胞稳定作用的抗过敏药物,药效学作用与色甘酸相似。本药抗过敏作用的机制尚不明确,可能与抑制细胞外钙内流以及细胞内钙释放有关。本药可抑制肺组织和腹腔肥大细胞释放组胺、白三烯C4、白三烯D4、血栓素A2、前列腺素D2,该作用呈剂量依赖性,还可抑制钙离子载体A23187引起的嗜酸粒细胞释放白三烯C4和嗜酸粒细胞阳离子蛋白(ECP),防止嗜酸粒细胞活化,但并不抑制结膜肥大细胞释放组胺。此外,本药也抑制花生四烯酸的释放,而且由于抑制磷酸二酯酶似乎可增加环磷腺苷的作用;还抑制血管平滑肌细胞的迁移和增殖(这提示它可能具有心血管方面的用途),在动物模型中已报道它可抑制内膜增生。本药无直接的支气管扩张活性(它不是H1受体拮抗剂)。

2.药动学

本药用于哮喘时口服后3-6周起效,1-1.7小时达血药浓度峰值,2.5-40mg剂量范围似乎吸收良好,可分布于肺组织。用于变应性结膜炎时滴眼后1周内起效,不良反应的资料提示有显著的全身性吸收。在肝脏代谢为吡嘧司特葡萄糖苷酸(推测无活性),84%-90%经肾脏主要以该代谢物形式排泄,母体化合物半衰期为4-5小时。无药物蓄积作用。

经眼给药,1日滴眼试验:健康成年男性使用0.1%及0.5%滴眼液(一次2滴,一日4次),血药峰浓度分别为(2.8±0.7)ng/ml、(9.7±2.2)ng/ml,达峰时间均为1小时。1周连续滴眼试验:健康成年男性使用0.5%滴眼液(一日4次),未见药物蓄积。

给予家兔0.1%滴眼液50μl,房水、虹膜、睫状体30分钟后达峰浓度,视网膜脉络膜15-30分钟后达峰浓度。外眼部(结膜、角膜、前部巩膜等)浓度较内眼部高,仅微量分布于晶体、玻璃体。24小时后,结膜仍维持有效浓度。滴眼15分钟后血药浓度仅能测出微量。

相关参考

吡嘧司特钾的用法与用量

吡嘧司特钾的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.过敏性鼻炎:一次5mg,一日2次,于早餐及晚餐后服用,疗程4周。2.支气管哮喘:一次10mg,一日2次,于早餐及晚餐后服用,疗程6周。·经眼给药每侧一次

吡嘧司特钾的使用注意事项

吡嘧司特钾的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者(国外资料)。2.慎用:(1)肝脏损害者(国外资料)。(2)肾脏损害者(国外资料)。3.药物对儿童的影响:早产儿、新生儿、婴儿用药的安全性尚不明确。4.

普仑司特的药理

普仑司特的药理1.药效学本药为继扎鲁司特后用于临床的第二个白三烯(LTs)受体拮抗药,为新型抗哮喘药。可选择性结合白三烯C4(LTC4)、白三烯D4(LTD4)、白三烯E4(LTE4)受体,其中对LT

扎鲁司特的药理

扎鲁司特的药理1.药效学本药为过敏介质阻释药,能特异性地拮抗白三烯受体。可有效地预防白三烯所引起的血管通透性增加、气道水肿和支气管平滑肌的收缩,抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞和组织细胞的浸润,减少因肺泡巨噬

塞曲司特的药理

塞曲司特的药理1.药效学本药为长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制多种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩,并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解

曲尼司特的药理

曲尼司特的药理1.药效学本药是一种新型抗变态反应药物,作用机制不同于以往的对症治疗药。作为过敏反应介质阻释药,本药有抑制化学递质释放的作用,可稳定肥大细胞膜和嗜碱粒细胞膜,封闭细胞膜Ca2+通道,阻止

复合磷酸氢钾的药理

复合磷酸氢钾的药理1.药效学磷的生理作用为:磷参与糖代谢中的糖磷酸化,构成细胞膜成分中的磷脂质,是组成细胞内RNA、DNA及许多辅酶的重要成分之一。磷还参与能量的转换、贮藏、运输及体液缓冲的调节。余参

氯卓酸钾的药理

氯卓酸钾的药理1.药效学本药为苯二氮卓类抗焦虑药,作用与地西泮相似,在体内转化成去甲地西泮发挥抗焦虑作用。与地西泮相比,本药作用强度较小且不良反应少。2.药动学本药口服后在胃内分解成去甲地西泮而吸收,

谷氨酸钾的药理

谷氨酸钾的药理1.药效学本药为谷氨酸与氢氧化钾形成的碱性盐,其作用机制如下:(1)重症肝炎或肝功能不全时,肝脏中由氨转化为尿素的环节发生障碍,导致血氨增高,出现脑病症状。本药滴注后,能与血中过多的氨结

氯沙坦钾的药理

氯沙坦钾的药理1.药效学本药为一种新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗药,对AT1具有高度选择性。其5-羧酸代谢产物(E-3174)活性比母药强约10-40倍。本药及其代谢产物对血管紧张素转换酶