氟尿嘧啶的药理
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氟尿嘧啶的药理
1.药效学本药为细胞周期特异性抗肿瘤药，主要作用于S期细胞。本药在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，本药还可以三磷酸氟尿嘧啶核苷（伪代谢物）的形式渗入RNA中，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而抑制RNA合成，影响蛋白质的生物合成，从而抑制肉芽组织增殖，防止瘢痕形成。
2.药动学大剂量给药时，本药可透过血-脑脊液屏障，静脉注射后约0.5小时到达脑脊液中，并可维持3小时。半衰期α相为10-20分钟、β相为20小时。本药主要经肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约15%在给药1小时内以原形随尿排出体外。
本药凝胶经人皮肤吸收研究结果表明（用14C标记），整个面颈部单次涂搽50mg，保留12小时后，用药量的5.98%被吸收；如一日涂药2次（共100mg），进入血循环的药量为5-6mg。
据报道，肿瘤患者单次皮下植入本药植入用缓释颗粒500mg/m2后，血药浓度达峰时间为25.2小时，血药峰浓度为2.204μg/ml，半衰期β相为126.18小时，植药10日内血药浓度可维持在0.1μg/ml以上。
相关参考
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