卡泊芬净的药理
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篇首语:人生如同故事。重要的并不在有多长,而是在有多好。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了卡泊芬净的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。
卡泊芬净的药理
1.药效学本药为棘白菌素类抗真菌药物,它是β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶的非竞争性抑制剂。β-(1,3)-D-葡聚糖为许多致病性真菌及卡氏肺囊虫包囊细胞壁的主要组成部分,本药通过抑制其合成而发挥抗真菌作用。
·抗菌谱 本药在体外表现出良好的抗曲霉菌属、念珠菌属和组织浆菌属活性,但对其它真菌的活性不稳定,尤其酒曲菌属、镰刀霉菌属、新生隐球菌对本药敏感性更差。体外试验表明,本药对唑类抗真菌药物及两性霉素B耐药的念珠菌(包括自患者体内分离出的)有效,且本药与两性霉素B合用对镰刀霉菌属和曲霉菌属有迭加或协同的抗真菌作用。
2.药动学本药口服吸收差。在健康研究对象,本药经1小时输注后6-48小时的血药浓度呈对数线性关系,此间,血药浓度可下降10倍。本药与白蛋白的结合率约为97%,大部分药物分布于组织中,仅微量分布于红细胞中。
本药主要在肝脏和血浆中清除。给药后的最初30个小时内,本药很少有排出或生物转化。影响本药血浆清除的主要机制是药物分布而不是排出或生物转化。本药通过水解和N-乙酰化作用被缓慢地代谢,开环形式的化合物是血浆代谢产物的主要形式,在尿中占主要成分的代谢产物是肽的水解产物。本药总体清除率为10-12ml/min,肾脏清除率为0.15ml/min,母体化合物的清除半衰期为9-11小时。亦有报道本药有更长的附加半衰期(γ相)(40小时)。用药27天后,肾脏和粪便的排泄量分别占给药总量的41%和35%,其中少于10%的药物以原型经尿排泄。本药不能经血液透析清除。
相关参考
卡泊芬净的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.首日给予单次70mg的负荷剂量,之后给予一日50mg的维持剂量。2.剂量调整:(1)对于疗效欠佳且对本药耐受性较好的患者可将维持剂量加至一日70mg。(2
卡泊芬净的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:(1)肝脏功能不全或肝脏疾病患者(用药后病情可能恶化)(国外资料)。(2)骨髓抑制患者(用药后病情可能恶化)(国外资料)。(3)肾功能不全患者
卡泊芬净的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药对于细胞色素P450(CYP)系统中的任何一种酶都不抑制,故本药不会影响经此系统代谢的药物。2.他克莫司与本药合用12小时后血药浓度下降26%。故两者
卡泊三醇的药理1.药效学本药是维生素D的衍生物,药效学性质与维生素D3活性代谢产物骨化三醇相似,能抑制皮肤角质形成细胞的过度增生并诱导其分化,纠正银屑病患者的角质形成细胞异常增生及分化。与骨化三醇相比
卡泊三醇的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)高钙血症患者(国外资料)。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:儿童使用本药的安全性尚未确立。4.药物对妊娠的影响:美国食品和药品管理局
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