噻加宾的药理

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噻加宾的药理

1.药效学

本药为选择性γ-氨基丁酸(GABA)再摄取抑制药,通过抑制神经元及神经胶质细胞对GABA的再摄取,增加突触部位GABA的水平,而达到抗惊厥作用。

2.药动学

本药口服吸收快,食物可降低本药的吸收速度但不影响吸收量。服药后0.5-2小时可达血药浓度峰值,生物利用度为90%-95%,血浆蛋白结合率为96%。本药通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢,合用酶诱导剂可增加本药的消除,使其半衰期缩短。肝功能不全者,其代谢降低。给药量的63%经粪便排出,25%经尿液排泄。平均消除半衰期为5-8小时。

相关参考

噻加宾的用法与用量

噻加宾的用法与用量成人常规剂量·口服给药:初始剂量为一日12mg,分2次服用,一周可增加12-24mg。有效剂量为一日24-60mg,分2-4次服用。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.常规

噻加宾的使用注意事项

噻加宾的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者(国外资料)。2.慎用:(1)肝脏疾病患者(国外资料)。(2)有脑电图(EEG)异常史者(国外资料)。3.药物对儿童的影响:尚无12岁以下儿童用药安全性及有

噻加宾的药物相互作用

噻加宾的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙戊酸合用,可能会增加本药的毒性作用。2.与卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮等肝酶诱导药物合用,本药的代谢增强,疗效降低。3.月见草油与本药合用,会增

咪唑立宾的药理

咪唑立宾的药理1.药效学本药为咪唑核苷类抗代谢药,需在细胞内经磷酸化作用转变为5-磷酸咪唑立宾后发挥药理作用。作为免疫抑制药,本药作用机制与霉酚酸(MPA)相似,主要通过抑制嘌呤合成途径中的次黄嘌呤核

咪唑立宾的不良反应

咪唑立宾的不良反应1.血液可有白细胞减少,偶见血小板减少、红细胞减少。2.胃肠道偶见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、消化道出血等。3.肝偶见肝功能异常。4.其它偶见发热、脱毛、口炎、舌炎、肺炎、血尿

咪唑立宾的用法与用量

咪唑立宾的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.肾脏移植:初始剂量为一日2-3mg/kg,维持剂量为一日1-2mg/kg,分2-3次服用。可根据病情适当调整。2.类风湿关节炎:一日300mg。[国外用法

咪唑立宾的使用注意事项

咪唑立宾的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)白细胞计数低于3×109/L的患者。(3)孕妇。(4)哺乳妇女。2.慎用:(1)骨髓抑制者。(2)伴有细菌或病毒感染者。(3)有出血倾向者。

简述咪唑立宾的作用机制和临床应用。

咪唑立宾(MZR)是一种嘌呤核苷合成抑制剂,能特异性地抑制快速增长的淋巴细胞,如T细胞、B细胞的分裂和增殖,从而产生免疫抑制作用。MZR进入体内,在腺苷激酶的作用下磷酸化,形成活性物质MZR-5’-单

左旋多巴的药理

左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体,其本身并无药理活性,可通过血-脑脊液屏障,在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广,故本

奋乃静的药理

奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍,镇吐作用较强,镇静作用较弱,毒性较低,但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急