头孢地秦的药理

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头孢地秦的药理

1.药效学

本药为三代头孢菌素类药物,其结构与头孢噻肟类似。本药对阴沟杆菌、弗氏柠檬酸菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、斯氏普罗威登斯菌、粘质沙雷菌的抗菌活性弱于头孢噻肟,对链球菌(无乳链球菌、肺炎链球菌等)的活性与头孢噻肟,头孢唑肟、头孢三嗪等类似,对葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉或头孢噻肟弱,对脆弱拟杆菌的活性与头孢噻肟类似。

·作用机制 本药作用机制与其它头孢菌素类药物相似,通过抑制细菌细胞壁合成,导致细菌死亡而起抗菌作用。此外,本药有免疫调节作用,可刺激淋巴细胞增生及分化,增强中性粒细胞、吞噬细胞、淋巴细胞的活性,可用于免疫抑制患者感染的治疗。

·抗菌谱 本药对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌有良好的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、链球菌属(包括肺炎链球菌)、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌、卡他布兰汉菌、大肠埃希菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌属、普通变形杆菌、普鲁威登菌属、摩根菌、流感嗜血杆菌、棒状杆菌属等敏感。本药对多数β-内酰胺酶较稳定,对铜绿假单孢菌及耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、类杆菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、李司忒菌属、支原体及衣原体无效。

2.药动学

本药口服不吸收,肌内注射本药后1-2小时达血药浓度峰值。健康成人单次肌内注射1g后,血药浓度峰值约75μg/ml。静脉给药0.5-2g后,血药浓度峰值约133-394μg/ml。肌内注射的生物利用度约88%-100%,腹膜内给药为80%。本药体内分布广泛,可进入腹水、胆汁、脑脊液、疱液、肺、肾、子宫内膜及其它盆腔组织等各种体液和组织中,尚不清楚本药是否分泌入乳汁。其蛋白结合率约81%-88%,随浓度增高而降低。静脉给药的分布容积约9-16.7L。主要以原形排出体外,其中约80%经肾脏排泄(肾脏清除率为33ml/min)。母体化合物的半衰期为2.5-4小时,肾功能不全者半衰期可延长至7.7小时。透析可清除本药。

相关参考

头孢地秦的不良反应

头孢地秦的不良反应1.中枢神经系统有引起头痛、眩晕的报道。2.代谢/内分泌系统有使腺垂体激素(APH)水平升高的报道。3.肾脏偶有血肌酸酐、尿素氮水平暂时性升高。4.肝脏可有丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨

头孢地秦的用法与用量

头孢地秦的用法与用量成人常规剂量·静脉注射1.泌尿系统感染(1)女性单纯下尿路感染,单次给药,一次1-2g。(2)其它泌尿系统感染,起始剂量为一次1-2g,一日1次,必要时可一次2g,每12小时1次,

头孢地秦的给药说明

头孢地秦的给药说明1.本药不可与其它抗生素在同一溶液内混合。此外,本药粉针剂不易溶于乳酸钠溶液,在葡萄糖注射液中不能长期保持稳定,溶解后应尽快使用。2.肌内注射时,以0.5%-1%利多卡因注射液溶解粉

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