舒马普坦的药理
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舒马普坦的药理
1.药效学曲坦类药物是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动药，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。舒马普坦主要是选择性激动血管5-HT1D受体。因其具有颅脑血管收缩、周围神经元抑制和三叉神经-颈复合体二级神经元传导抑制的作用，从而可抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，起到控制偏头痛发作的作用。
2.药动学本药口服、皮下注射、经鼻给药的起效时间分别为1-2小时、10-60分钟和60分钟，达峰时间分别为2-2.5小时、5-20分钟、1-1.75小时。单剂口服25-100mg，曲线下面积（AUC）呈剂量依赖性。剂量大于100mg后，AUC比预计值（以25mg剂量为基础）约减少25%。本药生物利用度：口服片剂为14%-15%；经鼻给药时约比口服时的吸收大10%；皮下注射为97%。食物对药物吸收没有影响。蛋白结合率10%-21%，平均表观分布容积为170L。主要在肝脏代谢，代谢酶是单胺氧化酶-A（MAO-A），代谢产物无活性。本药可分泌至人类乳汁中。肾脏清除率242-272ml/min；肾排泄约57%，粪便排泄约38%（3%-22%为原形）。原形药物的清除半衰期为2小时。口服后总清除率约为1200ml/min。是否经血液透析和腹膜透析清除尚不清楚。
相关参考
舒马普坦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：单次口服的推荐剂量为50mg（最大100mg）。（1）若首次服药后无效，不必再加服。（2）若首次服药后有效，但症状仍持续发作者，可于2小时后再加服1次。（3
舒马普坦的给药说明1.本药不能长期应用或作为预防药应用。2.使用本药必须明确诊断，要排除其它潜在的神经系统疾病。3.对于存在冠心病风险因素的患者，首次使用本药须在医生的监护下进行，并同时进行心电图监测
舒马普坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与其它曲坦类（阿莫曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦、利扎曲坦等）5-HT1激动药同时使用，会增加血管痉挛的危险性。使用本药24小时内不宜使用其它5-HT1激动
舒马普坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）有缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性周围血管病等疾病及其病史者。（3）家族性偏瘫型偏头痛和椎基底动脉型偏头痛者。（4）严重肝功能损害的患者
盐酸马普替林的药理1.药效学马普替林为四环类抗抑郁药，与三环类抗抑郁药具有相似的药理作用。本药可选择性地抑制中枢神经元突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，但不能阻断对5-羟色胺的再摄取。其抗抑郁效果与丙米
厄多司坦的药理1.药效学本药为粘痰溶解药，具有以下药理作用：（1）溶解粘痰作用，本药分子中含有封闭的巯基（-SH），在肝脏经生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂
福美坦的药理1.药效学本药与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂，为激素类抗肿瘤药。芳香酶作用于雌激素生物合成的最终阶段，即雄激素转化为雌激素的过程。本药通过抑制芳香酶，阻断雄激素转化为雌激素，使雌激素生成减少，
头孢替坦的药理1.药效学本药为二代头孢菌素，其抗菌活性与头孢西丁相似。·作用机制本药通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁合成障碍及渗透压改变，而
羧甲司坦的药理1.药效学本药为粘液稀化药，作用与溴己新相似，主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，可使粘液中粘蛋白的双硫链（S-S-）断裂，使低粘度的涎粘蛋白分泌增加，而高粘度的岩藻粘蛋白产生减少，从而
阿瑞吡坦的药理1.药效学本药系神经激肽-1（NK-1）受体拮抗药（P物质拮抗剂），对人NK-1受体有高选择性的亲和力，对5-羟色胺（5-HT3）、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。P物质是一种位于中枢