伐地那非的药理
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伐地那非的药理
1.药效学本药为5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制药，口服本药能有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。
阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷（cGMP）是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，从而使cGMP积聚，海绵体平滑肌松弛，阴茎勃起。
相对磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，本药对5型磷酸二酯酶有很高的选择性。有资料表明，其对5型磷酸二酯酶的选择性和抑制作用均优于其它5型磷酸二酯酶抑制药，推测这种选择性可能使本药的心血管及视觉不良反应较其它5型磷酸二酯酶抑制药少。
2.药动学口服给药后吸收迅速，口服片剂的绝对生物利用度为15%，达峰时间平均为1小时（0.5-2小时）。口服溶液10mg或20mg，平均达峰时间分别为0.9小时和0.7小时，平均血药浓度峰值分别为9μg/L和21μg/L，药效持续时间可达1小时。本药蛋白结合率约为95%，单剂口服20mg后1.5小时，精液中药物含量为给药量的0.00018%。
药物主要在肝脏通过细胞色素P450（CYP）3A4代谢，少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用（约占总药效的7%），其血药浓度约为母体血药浓度的26%，并可进一步代谢。药物以代谢产物形式随粪便和尿液的排出率分别约为91%-95%和2%-6%。总体清除率为每小时56升，母体化合物和M1的半衰期均约为4-5小时。
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