高三尖杉酯碱的药理

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高三尖杉酯碱的药理

1.药效学

本药是从三尖杉属植物中提出的生物酯碱,为细胞周期非特异性抗癌药,对G1、G2期细胞杀伤作用最强,对S期细胞作用较小。可使多聚核糖体解聚,从而抑制真核细胞蛋白质的合成,但对mRNA或tRNA与核糖体的结合无抑制作用。也可抑制DNA的合成。

2.药动学

本药肌内注射或口服给药吸收慢而不完全,静脉注射后骨髓内浓度最高,肾、肝、肺、脾、心及胃肠次之,肌肉及脑组织最低。静脉注射2小时后,本药在各组织的浓度迅速下降,而在骨髓中浓度下降较慢。半衰期α相为2.1分钟,β相为53.7分钟。在体内代谢较为活跃,主要在肝脏进行,但其代谢物尚不明确。主要经肾脏及胆道排泄,少量经粪便排泄,约1/3以药物原形排出。给药后24小时内约有50%排出体外,其中42.2%经尿液、6.3%经粪便排出。

相关参考

高三尖杉酯碱的用法与用量

高三尖杉酯碱的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一日1-4mg,临用时加至5%葡萄糖注射液250-500ml中摇匀,滴注时间应在3小时以上,4-6日为一疗程,间歇1-2周重复。也有一日4-6mg,治疗急

高三尖杉酯碱的使用注意事项

高三尖杉酯碱的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者。2.慎用:(1)严重粒细胞减少或血小板减少等显著骨髓抑制者。(2)有肝肾功能不全者。(3)有

高三尖杉酯碱的给药说明

高三尖杉酯碱的给药说明1.本药适用于骨髓增生但白细胞不增多的急性白血病,治疗时宜从小剂量开始。2.对有心律失常等器质性心血管病及肝、肾功能不全的患者应适当减少本药的剂量。引起心房扑动时应立即停药。3.

高三尖杉酯碱的药物相互作用

高三尖杉酯碱的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与阿糖胞苷、干扰素-α合用,在体外显示可协同抑制慢性粒细胞白血病慢性期的瘤细胞生长。2.本药与其它可能抑制骨髓功能的抗癌药合用可加重毒性,故合用时

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