沙奎那韦的药理
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沙奎那韦的药理
1.药效学HIV蛋白酶是HIV复制和形成成熟的传染性病毒颗粒所必需的酶。本药是HIV蛋白酶抑制药，对HIV-1和HIV-2蛋白酶具有高度选择性抑制作用。体外试验表明，本药对实验室和临床分离的HIV及急、慢性感染细胞系均具显著活性。可特异性抑制病毒复制晚期天冬氨酸蛋白酶的功能，使增殖出的病毒体不成熟，无传染性，从而阻断病毒的播散。由于在HIV复制周期中本药的抗病毒作用点与逆转录酶抑制药不同，故主要用于HIV的联合治疗。当蛋白酶抑制药被用作联合抗逆转录病毒治疗方案的一部分时，可使儿童的死亡率显著下降。
本药的药理作用特点为：（1）对齐多夫定耐药株有效。（2）耐药性的产生较核苷类似物和其它蛋白酶抑制药慢。（3）对体内其它天冬氨酸蛋白酶无亲和力或亲和力很低，包括胃蛋白酶、肾素、胃亚蛋白酶、组织蛋白酶D和组织蛋白酶E。其具抗病毒活性的浓度低于达细胞毒性浓度的1000倍。（4）直接作用于病毒靶酶，不需经代谢激活，对静止细胞也有潜在作用。
2.药动学本药硬胶囊（HGC）和软胶囊（SGC）不具有生物学等效性，后者的生物利用度大于前者。口服甲磺酸沙奎那韦HGC 600mg后，3小时达血药浓度峰值（Cmax），约为66ng/ml，8小时后约降至5ng/ml。进食可延迟达峰时间，并使血药浓度及生物利用度增加。多次服药时浓度-时间曲线下面积（AUC）可较单次服药增加约2.5倍。
本药蛋白结合率约为97%，分布容积为700L。药物经肝脏的首过代谢广泛，口服或静脉给药后，血浆中的原形药分别约为13%和66%，其余为无活性的代谢物（单羟基化物和二羟基化物）。超过90%的药物经细胞色素P450（CYP）3A4代谢。81%-88%的药物随粪便排出，1%-3%的药物经肾排泄。半衰期约为13小时。
相关参考
沙奎那韦的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统罕有发生血栓性静脉炎和外周血管收缩的报道。2.精神神经系统本药单用或与齐多夫定和（或）扎西他滨合用，约9%（或以下）的患者感觉虚弱无力，低于4%的患
沙奎那韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：治疗HIV感染。1.本药硬胶囊：与核苷类药物联用，一次600mg，一日3次。2.本药软胶囊：与核苷类药物联用，一次1200mg，一日3次。肾功能不全时剂量有
沙奎那韦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重肝功能受损者。2.慎用：（1）中度肝功能受损者。（2）严重肾功能不全者。（3）糖尿病或高血糖症患者（国外资料）。（4）A型和B型血友病患
沙奎那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.有报道，在体外与齐多夫定、重组干扰素α-a和扎西他滨有协同抗病毒作用。2.与西米替丁、克拉霉素、茚地那韦、奈非那韦合用，可能使本药的血药浓度升高。其可能机
奈非那韦的药理1.药效学本药结构与沙奎那韦相似，属HIV-1蛋白酶抑制药。其抗HIV-1的50%和95%抑制浓度分别平均为20nmol/L和60nmol/L，对HIV蛋白酶的抑制常数（Ki）为2nmo
奈非那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.在体外，本药与其它蛋白酶抑制药（如茚地那韦、沙奎那韦、VX-478）和抗逆转录病毒药物（如齐多夫定）具有相加或协同抗病毒作用。其中与茚地那韦合用，可能显著
洛匹那韦利托那韦的药理1.药效学洛匹那韦系HIV-1蛋白酶抑制药，可阻止Gag-Pol多蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。其结构与利托那韦相似，作用比利托那韦强10倍。其药理作用特点为
安普那韦的药理1.药效学本药为小分子HIV-1蛋白酶抑制药，可抑制病毒成熟及增殖。本药与HIV-1蛋白酶的活性位点结合，可抑制病毒gag及gag-pol多蛋白前体的合成，从而形成未成熟、不具传染性的病
利托那韦的药理1.药效学本药为合成的HIV-1和HIV-2蛋白酶抑制药。作用机制是抑制HIV蛋白酶，使其不能合成gag-pol多蛋白质前体，从而产生不具感染性的未成熟的HIV颗粒。本药作用于HIV复制
伐地那非的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与CYP3A4的抑制药（如利托那韦、印地那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素等）同用，可抑制本药在肝脏的代谢，使其血药浓度升高，半衰期延长，不良反应（