头孢特仑匹酯的药理
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头孢特仑匹酯的药理
1.药效学本药为第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物，抗菌谱较广，对大部分革兰阴性菌、部分革兰阳性菌具较强的抗菌活性，对β-内酰胺酶的稳定性优于第一、二代头孢菌素。
·作用机制 本药口服吸收后经肠壁酯酶水解成为具抗菌活性的头孢特仑，头孢特仑通过与细菌青霉素结合蛋白PBP3、PBP1及PBP1Bs结合，阻止细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用。
·抗菌谱 对大肠埃希菌、克雷伯菌属、肺炎链球菌、沙门菌属、异型枸橼酸杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等具较强的抗菌作用；对部分弗劳地枸橼酸杆菌、粘质沙雷菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌也有一定的抗菌活性。对假单胞菌属、不动杆菌属作用较差；对肠球菌、李斯特菌、拟杆菌、梭杆菌等无作用。
2.药动学本药口服吸收良好。健康成人空腹服用100mg，1.49小时后达血药浓度峰值，为（1.11±0.8）mg/L。药物吸收后在体内分布广泛，可分布于痰液、扁桃体、上颌窦黏膜、鼻息肉、筛窦黏膜、尿道分泌物中，也可分布于子宫组织内，但几乎不分泌入乳汁。
本药血浆蛋白结合率为75%，在肠壁被酯酶代谢为有抗菌活性的头孢特仑及三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒碱结合后，以三甲基肉毒碱形式从尿中排泄，头孢特仑主要经肾脏随尿液排泄，部分经胆汁排泄。清除半衰期为0.83小时。连续给药的药动学参数与单次给药者相似，未发现明显体内蓄积。肾功能减退时清除半衰期延长2-5倍。
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