促皮质素的药理
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促皮质素的药理
1.药效学ACTH是维持肾上腺正常形态和功能的重要激素，由39个氨基酸组成。其合成和分泌是腺垂体在下丘脑促皮质素释放激素（CRH）的作用下，在嗜碱细胞内进行的。从人、牛、羊、猪提取的ACTH的第1-24位氨基酸序列完全相同。ACTH分子的生物活性位于N端，第1-20肽段的活性强度与完整的ACTH肽链相当。现已人工合成ACTH。
人血浆中ACTH水平具有规律性昼夜节律变化，一般睡眠后3-5小时分泌频率增加，早晨睡醒前及后1小时内达最高峰，以后渐减，下午6-11点最低。人腺垂体一日分泌ACTH为1-5U（5-25μg），应激时分泌量大大增加。
ACTH与肾上腺皮质细胞膜上的受体结合，激活几种蛋白激酶，促进肾上腺皮质细胞增生，并兴奋肾上腺皮质细胞合成及分泌肾上腺皮质激素（主要为糖皮质激素；盐皮质激素在用药初期有所增加，继续用药即不再增多；雄激素的合成和分泌也增多）。糖皮质激素对下丘脑及腺垂体起着长负反馈作用，抑制CRH及ACTH的分泌。在生理情况下，下丘脑、垂体和肾上腺三者处于相对的动态平衡中，ACTH缺乏，将引起肾上腺皮质萎缩、分泌功能减退。
本药用于促皮质素试验（ACTH试验）的机制为：原发性肾上腺皮质功能减退者，对本药无反应；继发性肾上腺皮质功能减退者，在静脉滴注本药3-5日后，糖皮质激素的排出量逐渐增加，呈延迟反应。该试验还有助于区分肾上腺皮质功能亢进的病理性质，如为双侧皮质增生，反应常高于正常；如为皮质质腺瘤，反应正常或稍高；如为皮质腺癌，则无明显反应。
2.药动学本药可被蛋白分解酶破坏，故不能口服。静脉注射后作用迅速，数分钟内起效。持续8小时静脉滴注本药20-25U，可使肾上腺皮质功能达到最佳状态。本药主要分布于肾脏，在血液中灭活的方式可能是通过氧化或酶解，也可能通过与血液中蛋白质结合而灭活。本药血浆半衰期约15分钟。
相关参考
促皮质素的临床应用1.用于垂体肾上腺轴的储备功能及肾上腺皮质疾病的诊断，如肾上腺皮质功能减退、库欣综合征的鉴别诊断。2.用于肾上腺皮质功能正常但需用糖皮质激素治疗的疾病。目前对此类疾病已较少应用促皮质
促皮质素的不良反应1.过敏反应少数患者可出现过敏反应，包括发热、皮疹、血管神经性水肿，偶可发生过敏性休克，这些反应在腺垂体功能减退与肾上腺皮质功能减退者较易发生，尤其在静脉给药时，因而给疑有肾上腺皮质
促皮质素的用法与用量成人常规剂量·肌内注射1.短效制剂：一次25U，一日2次，肌内注射作用短暂，需一日注射数次，现已少用。2.长效制剂：一次40-80U，每24-72小时1次，应尽早逐步减量，直至控制
促皮质素的使用注意事项1.禁忌症：（1）对猪蛋白质过敏者。（2）手术后患者。（3）骨质疏松者。（4）全身真菌感染者。（5）眼单纯疱疹患者。（6）消化性溃疡患者。（7）高血压患者。（8）充血性心力衰竭患
促皮质素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可增加可的松、醛固酮、去氧皮质酮的清除率。2.与吲哚美辛、水杨酸盐类药物合用时，本药可能通过提高肾小球滤过率而增强后者的肾清除率，并增加胃肠道溃疡的危
促皮质素的给药说明1.本药不宜与中性及偏碱性的注射液配伍，如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等，以免产生混浊。2.突然撤除可引起垂体功能减退，因而停药时应逐渐减量后停用。3.长期应用本药会削弱垂体-肾上腺轴的
促肾上腺皮质激素分泌模式是脉冲式分泌并有昼夜节律，促肾上腺皮质激素阵发的突然释放导致血浆皮质醇急骤升高。但因为血浆皮质醇的廓清缓慢，导致血浆皮质醇自高峰降落较为缓慢。促肾上腺皮质激素生理性的昼夜节律是
促肾上腺皮质激素分泌模式是脉冲式分泌并有昼夜节律，促肾上腺皮质激素阵发的突然释放导致血浆皮质醇急骤升高。但因为血浆皮质醇的廓清缓慢，导致血浆皮质醇自高峰降落较为缓慢。促肾上腺皮质激素生理性的昼夜节律是
促肾上腺皮质激素刺激束状带与网状带细胞的生长发育。切除动物的垂体后，束状带与网状带萎缩，糖皮质激素分泌显著减少；如及时补充促肾上腺皮质激素，可使已发生萎缩的束状带与网状带基本恢复，糖皮质激素分泌回升。
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