福美坦的药理
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福美坦的药理
1.药效学本药与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂，为激素类抗肿瘤药。芳香酶作用于雌激素生物合成的最终阶段，即雄激素转化为雌激素的过程。本药通过抑制芳香酶，阻断雄激素转化为雌激素，使雌激素生成减少，从而阻止激素依赖型乳腺癌的生长。本药在体外对芳香酶的抑制作用比氨鲁米特强60倍。体外试验表明，当本药浓度分别为1nmol/L和100nmol/L时，对乳腺癌患者芳香酶活性的抑制分别为50%和90%。
单用本药不能显著降低绝经前妇女血中雌激素水平。国外资料表明，本药联用戈舍瑞林（促性腺激素释放激素激动剂），对绝经前妇女雌二醇的抑制效应大于单用戈舍瑞林。
2.药动学本药口服后可经胃肠道快速吸收，血药浓度达峰时间（Tmax）为1-1.5小时，但血药浓度峰值（Cmax）个体差异较大；肌内注射后，可存积于注射部位而缓慢吸收，Tmax为1-2日。肌内注射本药250mg或500mg后，24小时内可使血浆雌二醇水平显著降低约40%，第7日达最大效应（雌二醇水平减少达78%），可持续2周。本药总蛋白结合率为82%-86%。肌内注射500mg后，当平均血药浓度为28ng/ml时，在正常乳腺组织和乳腺癌组织中，本药含量分别为14μg/kg、34μg/kg。本药口服后半衰期为2-3小时；肌内注射后表现为双相消除过程，初始消除半衰期为2-4日，终末消除半衰期为5-10日。口服后主要在肝脏代谢，以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄，是否经乳汁分泌尚不清楚；肌内注射后代谢情况尚无研究报道。本药肾脏清除率为50%。
相关参考
福美坦的用法与用量成人常规剂量·肌内注射：一次250mg，每2周1次，深部肌内注射。[国外用法用量参考]常规剂量·口服给药：绝经后晚期乳腺癌：最佳剂量尚未确定，可一次250mg，一日1次。·肌内注射1
福美坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）绝经前妇女。（3）孕妇。（4）哺乳期妇女。2.慎用：（1）有凝血功能异常或正在使用抗凝剂者。（2）肝功能不全者。（3）肾功能不全者
福美坦的给药说明1.本药不得与其它任何注射液混合使用。2.肌内注射液的配制：以生理盐水2ml稀释本药250mg，配制成浓度为125mg/ml的溶液使用。3.给药时不得注射在有硬结或炎症的区域内。4.绝
厄多司坦的药理1.药效学本药为粘痰溶解药，具有以下药理作用：（1）溶解粘痰作用，本药分子中含有封闭的巯基（-SH），在肝脏经生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂
头孢替坦的药理1.药效学本药为二代头孢菌素，其抗菌活性与头孢西丁相似。·作用机制本药通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁合成障碍及渗透压改变，而
羧甲司坦的药理1.药效学本药为粘液稀化药，作用与溴己新相似，主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，可使粘液中粘蛋白的双硫链（S-S-）断裂，使低粘度的涎粘蛋白分泌增加，而高粘度的岩藻粘蛋白产生减少，从而
阿瑞吡坦的药理1.药效学本药系神经激肽-1（NK-1）受体拮抗药（P物质拮抗剂），对人NK-1受体有高选择性的亲和力，对5-羟色胺（5-HT3）、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。P物质是一种位于中枢
酒石酸唑吡坦的药理1.药效学本药为唑吡坦的酒石酸盐，是一种咪唑吡啶类镇静催眠药。能选择性地与中枢神经系统的γ-氨基丁酸-A（GABAA）受体ω1亚型结合，具有较强的催眠镇静作用，无抗惊厥、肌松及抗焦虑
那拉曲坦的药理1.药效学本药为抗偏头痛药，是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动药，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。本药可收缩颅脑血管、抑制周围神经元、抑制三叉神经-颈复合体二级神经元传导
舒马普坦的药理1.药效学曲坦类药物是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动药，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。舒马普坦主要是选择性激动血管5-HT1D受体。因其具有颅脑血管收缩、周围神经元抑