伊洛前列素的药理
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伊洛前列素的药理
1.药效学本药是依前列醇的同类物,为血小板活化的强抑制剂药,能抑制血小板凝集而使血栓形成受阻。可通过血小板受体激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内的环磷腺苷(cAMP)水平,影响磷酯酶的活性和胞液钙浓度,降低周围血管阻力及平均动脉压,增加心率、心脏指数和肾血流量,促进尿钠排泄。此外,本药还具有保护细胞、心功能以及抗心律失常作用。
据国外资料报道,本药与前列环素比较,化学和生物学稳定性更高,可产生相似或更强的抗血小板效应。有报道称本药升高细胞内cAMP的作用是前列环素的10倍。此外,对于伴有周围动脉闭塞的2型糖尿病患者,输入本药可降低其血浆内的纤溶酶原激活剂抑制因子1(PAI-1)的活性(PAI-1为有力的纤维蛋白溶解酶抑制药,可使组织型纤维蛋白溶酶原激活药和尿激酶型血浆素原激活药失活)。
2.药动学本药口服后吸收迅速。7.5-10分钟血药浓度达峰值,生物利用度为9%-22%。本药每分钟2ng/kg静脉给予健康志愿者,15分钟血药浓度达到85ng/L,并且血药浓度与剂量呈线性相关。药物在肠壁和肝脏进行广泛的生物转化。静脉或口服给药后,本药在体内经β氧化后完全代谢,代谢物的70%经肾排泄,12%-17%从粪便排出。母体药物半衰期为30分钟。严重肝病或需维持血液透析的肾功能不全者,其药物清除降低2-3倍,血药浓度大幅度上升。
相关参考
伊洛前列素的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.常用量:本药1-2ng/(kg·min)静脉滴注。2.周围血管疾病:以小于或等于2ng/(kg·min)的速度间歇滴注,一次持续滴注5-12小时,连续3
卡前列素的药理1.药效学天然前列腺素F2α广泛存在于人体各组织与体液中,卡前列素是天然前列腺素F2α的衍生物,比较稳定,15位甲基能延缓其在体内脱氢失活,作用较持久。本药能增加子宫收缩频率和收缩幅度,
曲伏前列素的药理1.药效学本药系降眼内压药,作用与拉坦前列素相似。其作用机制可能为:本药是一种异丙酯前体药,滴眼后迅速被水解为具有生物活性的游离酸形式,而曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体
拉坦前列素的药理1.药效学本药系苯基取代的丙基酯前列腺素F2α,为选择性F2α受体激动药。本药是以异丙酯为存在形式的前体药物,它通过角膜被吸收,在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸,以增加房水的葡
贝前列素的药理1.药效学本药可抑制多种致聚剂引起的血小板聚集,也可抑制血小板粘附,从而可防止血栓形成。还可改善末梢循环障碍患者的红细胞变形功能。2.药动学口服本药后,糖尿病性自主神经病、间歇性跛行、肺
卡前列甲酯的药理1.药效学本药是卡前列素的甲酯,阴道给药具有直接刺激子宫平滑肌收缩和扩张宫颈作用。本药对子宫的兴奋作用与子宫的状态和激素水平等有关,妊娠中期和分娩时,子宫对本药敏感,兴奋作用强。因前列
贝前列素的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者(国外资料)。2.慎用:(1)有前列环素衍生物过敏史或不良反应史者。(2)低血压患者(因服药后低血压有加剧倾向)。(3)有出血或出血倾向者。(4)肝、肾功
卡前列素的不良反应本药不良反应的发生率及严重程度不仅与剂量相关,而且还与给药途径有关。1.常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、面部潮红、寒战、头痛等。2.还可引起血压升高和支气管痉挛。3.偶有呼吸
拉坦前列素的不良反应1.呼吸系统罕见哮喘、哮喘症状加重、呼吸困难。临床研究中用激素或非激素治疗的中度哮喘患者未发现本药对肺功能有影响。2.皮肤偶见皮疹,还可见眶周皮肤颜色改变(但颜色改变不是永久性的,
曲伏前列素的不良反应本药常见眼部不良反应,而非眼部不良反应占1%-5%。1.心血管系统可见心绞痛、心动过缓、高血压、低血压、高胆固醇血症。2.中枢神经系统可见焦虑、抑郁、头痛。3.代谢/内分泌系统可见