盐酸地尔硫卓的药理

Posted 2022-11-19 浓度

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盐酸地尔硫卓的药理

1.药效学

本药为钙离子通道阻滞药，能抑制心肌或血管平滑肌膜除极时的钙离子内流。在自发性或由麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛引起心绞痛时，本药可使心包脏层、心内膜的冠状动脉扩张，缓解心绞痛；同时，本药还能扩张周围血管，降低血压，减轻心脏工作负荷，降低氧需要量，改善收缩压和心率的乘积，增加运动耐量并缓解劳累性心绞痛。

本药能使血管平滑肌松弛、周围血管阻力降低、血压下降，且在血压下降时不伴有反射性心动过速。

本药能抑制心肌细胞慢钙通道，降低窦房结及房室结的自律性和传导性，可用于治疗室上性快速心律失常。

由于能改善左室舒张功能，本药还用于治疗肥厚型心肌病。

2.药动学

普通片剂吸收较完全，吸收率为80%，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为40%，血浆蛋白结合率为70%-80%。口服30-120mg，30-60分钟内可在血浆中测出，2-3小时达血药浓度峰值。单次或多次给药血浆半衰期β相为3.5小时。血浆中活性代谢产物（去乙酰地尔硫卓）为原药总量的10%-20%，其扩冠作用强度为原药的25%-50%。有效血药浓度为50-200ng/ml。当单次剂量超过60mg时，血药浓度与剂量呈非线性关系，用量120mg时的血药浓度为用量60mg时的3倍。2%-4%药物以原形自尿中排出。尚缺乏肝、肾功能损害时的药动学资料。

缓释片吸收较完全，吸收率为92%。单次口服120mg，2-3小时后可在血浆中检出，6-11小时后达血药浓度峰值。单次或多次给药后，半衰期β相为5-7小时。同普通片剂一样，缓释片亦可观察到线性分离情况。本药口服用量从120mg增加至240mg时，生物利用度增加2.6倍；从240mg增加至360mg时，生物利用度增加1.8倍。稳态时每日2次缓释片，所得平均血药浓度相当于同等剂量分4次给予普通片的血药浓度。

静脉注射时，清除半衰期约为1.9小时，静脉滴注后5-6小时血药浓度达到稳态。静脉注射后药物迅速进入组织和器官，分布于肝、肺、肾上腺、肾、心肌、脑垂体、肠壁和副泪腺等。通过氧化脱氨基、氧化去甲基、去乙酰、芳族环羟基化和结合等作用代谢。在动物实验中，大鼠静脉注射后72小时内，排入尿液和粪便的药量分别为34.8%和64.6%。