巴洛沙星的药理
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巴洛沙星的药理
1.药效学本药为氟喹诺酮类药，是一种DNA旋转酶抑制剂，具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星，与托氟沙星和司氟沙星相同，对耐环丙沙星和司氟沙星的葡萄球菌的抗菌活性强于托氟沙星。本药对肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌的抗菌活性低于环丙沙星、托氟沙星和司氟沙星等其它喹诺酮类抗菌药物，对脆弱拟杆菌的抗菌活性低于托氟沙星和司氟沙星。
·抗菌谱 本药对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌具有广谱抗菌活性，尤其对葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和化脓性葡萄球菌、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）、肺炎链球菌、肠球菌（粪肠球菌、淀粉肠球菌等）有良好的抗菌活性。对支原体、衣原体也有较好的抗菌活性。对肠杆菌属、流感嗜血杆菌、脆弱拟杆菌的抗菌活性较低，对铜绿假单胞菌不敏感。
2.药动学本药口服吸收良好，口服本药后血药浓度随剂量相应增加。健康成人口服本药一次100-400mg，一日1-2次，达峰时间为1-1.2小时，血药峰浓度范围为1-3.7μg/ml。口服本药200mg后曲线下面积为17（μg·h）/ml。本药吸收不受食物、牛奶、抑制胃酸分泌药（如西米替丁）等影响。老年人达峰时间显著延后，峰浓度也稍降低，曲线下面积相应增加。本药分布容积约38L，在体内广泛分布于痰液、唾液、汗液、泪液、前列腺液、女性性器官组织、耳鼻咽喉组织、皮肤组织。在肺和肾脏的药物浓度超过相应血药浓度至少6-8倍，在子宫的药物浓度和血药浓度相当，在前列腺液中的药物浓度是血药浓度的40%，在前房水和脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1/10。本药在肝脏代谢很少，主要以原形从肾脏排泄，肾脏清除率约9.5L/h（口服200mg），总清除率为12L/h，消除半衰期为7-8小时。老年人及肾功能不全者的肾清除率显著降低，消除半衰期延长。
相关参考
巴洛沙星的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.呼吸道感染、尿路感染（单纯性或复杂性）和妇产科感染：一日1-2次，一次100-400mg，呼吸道感染及尿路感染用药3-14日，妇产科感
巴洛沙星的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者（国外资料）。2.慎用：（1）对其它喹诺酮类药物过敏者。（2）有中枢神经系统疾病者，特别是脑动脉硬化和癫痫患者。（3）肾功能不全者。（4）葡萄糖-6-磷酸
巴洛沙星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒合用时本药的肾脏排泄受抑制，血药浓度升高。2.与含氢氧化铝的抗酸药同时服用时本药疗效降低，可能与减少本药吸收有关，在服用本药前后4小时不宜服用含铝
洛美沙星的药理1.药效学本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应（PAE）。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟
司帕沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代长效喹诺酮类药，通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强，为环丙沙星的2-4倍，比氧氟沙星
曲伐沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，与早期同类药物（环丙沙星、氧氟沙星等）相比，本药对革兰阳性菌的抗菌活性（尤其是肺炎链球菌）的作用更强。·抗菌谱本药对多数葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌
依诺沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作
普卢利沙星的药理1.药效学普卢利沙星（NM441）为氟喹诺酮类前体物，口服后被迅速水解为具有活性的代谢产物羧酸噻唑托奎啉衍生物（NM394），后者在体内外都具有广谱抗菌活性。·作用机制本药主要作用于细
吉米沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药，是一种含吡咯烷取代基的羧酸氟萘化物（fluoronaphthyridone），其独特的化学结构，使其在增强抗革兰阳性菌活性的同时，对革兰阴性菌保持良好的
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