纳多洛尔的药理
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纳多洛尔的药理
1.药效学纳多洛尔是一种非选择性β肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用和内源性拟交感活性（ISA），脂溶性低。本药通过竞争β1和β2受体的结合位点，拮抗交感神经递质的作用，可使心肌收缩力减弱、心率减慢、心排血量减少、血压降低和血浆肾素活性降低。其作用类似普萘洛尔，但较普萘洛尔强2-4倍。作用特点为减慢心率显著、心肌抑制作用较弱及可增加肾血流量。
大量研究表明，本药长期治疗心绞痛有效（可减少硝酸甘油的用量、降低心绞痛的发作频率和严重程度、增加运动强度和持续时间），治疗Ⅰ级和Ⅱ级（轻至中度）高血压有效。据报道，本药可有效控制与甲状腺功能亢进有关的心动过速、心悸、神经质、运动功能亢进和手指震颤。但本药治疗甲状腺功能亢进、预防偏头痛及治疗震颤的有效性均未确定。
·作用机制 （1）抗高血压：与本药减少心排血量（负性肌力和负性频率作用）、降低肾上腺素活性和抑制肾素释放有关。（2）抗心绞痛：通过降低心率、血压、收缩力和心脏负荷而减少心肌耗氧量、增加冠状动脉血流量?a href='http://www.baiven.com/baike/225/315630.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>透纳菩募」嘧ⅰ＃?）抗心肌梗死：可能与β受体阻断活性（降低心率、血压和收缩力）有关，β肾上腺素受体阻断药的抗心律失常和抗缺血特性有助于提高存活率。此外，本药的抗血小板活性及可能的间接抗血栓形成特性可能也起到重要作用。（4）抗心律失常：通过抑制心脏起搏器电位的肾上腺素刺激、减慢房室结传导而发挥抗心律失常作用。
2.药动学口服后部分被吸收，生物利用度约为30%。食物对吸收无影响。口服本药，3-4小时后达血药浓度峰值，其抗心律失常作用于服药后3-4小时起效。药物的血浆蛋白结合率为28%-30%，可分布于玻璃体，分泌入人乳汁，但不易透过血-脑脊液屏障，分布容积为2L/kg。本药无肝脏首过效应。约70%的药物以原形经肾排泄，其余随粪便排出体外，消除半衰期为14-24小时。此外，本药可经透析清除。
相关参考
纳多洛尔的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏（国外资料）。（2）支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病。（3）心源性休克。（4）明显心力衰竭。（5）Ⅱ度和Ⅲ度房室传导阻滞。（6）重度窦性心动过缓（国外资料
纳多洛尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与苯乙肼合用，可致心动过缓。必须联用时，应密切监测心率。其作用机制尚不明确。2.与胺碘酮合用，两者的心脏作用叠加，可致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此，胺
奈必洛尔的药理1.药效学奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药，是一种50:50消旋混合物，有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔，无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及
吲哚洛尔的药理1.药效学吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6-15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期（轻到重度）高血压有效。本药具有较强的内在拟交感
噻吗洛尔的药理1.药效学本药常用其马来酸盐，为非选择性β-肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用、内源拟交感活性及直接抑制心脏作用，有低至中度的脂溶性。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同，作用强度
盐酸阿罗洛尔的药理1.药效学本药为对肾上腺素β-受体和α-受体均有一定的阻滞作用，两者作用强度之比为8:1。具体药理作用为：（1）本药有适度的α受体阻滞作用，可降低外周血管阻力；同进也发挥β受体阻滞作
卡替洛尔的药理1.药效学本药为非选择性β-肾上腺素受体阻滞药，对β1和β2受体均有阻断作用，其β受体阻断作用为普萘洛尔的30倍。与其它β-肾上腺素受体阻滞药的主要区别在于，本药具有内在拟交感活性，无膜
艾司洛尔的药理1.药效学本药常用其盐酸盐，为极短效的β1-肾上腺素受体阻断药，其心脏选择性与美托洛尔相当。大剂量时选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的肾上腺素β2受体也有作用。本药无膜稳定性，也无内
阿替洛尔的药理1.药效学本药为长效的心脏选择性β1-肾上腺素受体阻滞药，无膜稳定性和内在拟交感活性。其β1受体拮抗作用强度与普萘洛尔相似，但对β2受体的阻滞作用甚微。大剂量时心脏选择性逐渐消失，对血管
拉贝洛尔的药理1.药效学本药可选择性拮抗α1和非选择性拮抗β受体，均表现为降压效应。对β受体的作用比α受体强。本药通过抑制心肌及血管平滑肌的收缩反应发挥降压作用。在降压同时伴有心率减慢，冠脉流量增加，