苄星青霉素的药理

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苄星青霉素的药理

1.药效学

·作用机制 本药为青霉素G的二苄基乙二胺盐,是一种青霉素G的长效制剂。药物吸收后逐渐水解为活性产物青霉素G,使其作用时间延长。与青霉素G相同,本药作用机制为干扰细菌细胞壁的生物合成而发挥抗菌作用。

本药作用特点是:给药后吸收缓慢,血药浓度较低而维持时间较长。

·抗菌谱 对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有较强的抗菌活性。

对本药敏感的药物还有:白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧破伤风梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌,螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体等)及个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)。

2.药动学

本药对胃酸稳定,但从胃肠道吸收不完全,口服后血药浓度很低。肌内注射后,药物自局部缓慢释放,水解成青霉素G,血药浓度虽然较低,但可维持2-4周。

成人肌内注射本药240万单位,14天后血清浓度为0.12μg/ml;新生儿肌内注射5万单位,13-24小时达血药峰浓度,约为1.23μg/ml,4天和12天后血药浓度分别为0.65-0.92μg/ml和0.07-0.09μg/ml;儿童肌内注射60万单位、120万单位,24小时后血药浓度达峰值,分别为0.16μg/ml、0.15μg/ml,给药后18天,血药浓度为0.01μg/ml。

本药吸收后可广泛分布于各组织、体液中。药物主要经肾随尿液排泄,另有少量经胆汁排泄。

相关参考

苄星青霉素的给药说明

苄星青霉素的给药说明1.本药与下列药物呈配伍禁忌:氨基糖苷类抗生素(混合后两药抗菌活性明显减弱)、头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪

苄星青霉素的使用注意事项

苄星青霉素的使用注意事项1.交叉过敏对一种青霉素类药过敏者可能对其它青霉素类药、青霉胺或头孢菌素类药过敏。2.禁忌症对本药或其它青霉素类药过敏者。3.慎用(1)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病

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