咯萘啶的药理
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咯萘啶的药理
1.药效学本药为苯并萘啶的衍生物，系我国创制的一种疟原虫红细胞内期裂殖体杀灭剂，其作用优于咯啶，与氯喹无交叉抗药性。本药对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先表现为复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变，食物泡融合。这些变化呈进行性加重。随后出现线粒体、内质网、核膜肿胀、核糖体致密，染色质聚集。药物作用后4小时，已见滋养体结构瓦解，裂殖体受影响稍迟。
本药与氯喹的相同作用点是疟原虫的食物泡，而本药还有第二个作用点是复合膜。通过破坏复合膜的结构与功能以及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。
2.药动学口服后1.4小时达血药峰浓度，生物利用度约为40%，半衰期为2-3日，吸收后以肝内含量最高，经尿排泄1%-2%。
肌内注射本药3.8mg/kg后40分钟，血药浓度达峰值；生物利用度大于90%，半衰期为2-3日。吸收后以肝内含量最高。经尿排泄1%-2%。
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