博来霉素的药理
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博来霉素的药理
1.药效学本药为抗生素类抗肿瘤药。与铁的复合物嵌入DNA,引起DNA链断裂而破坏癌细胞,但不引起RNA链断裂。本药可使狗淋巴肉瘤(自发肿瘤)消失,在体外对HeLaS3细胞、腹水肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。
2.药动学本药口服无效。注射给药后,广泛分布到肝、脾、肾、肺、皮肤、腹膜及淋巴等各组织中,以皮肤和肺浓度较高(因该处细胞中酰胺酶活性低,药物水解失活少),可透过血-脑脊液屏障。肌内注射或静脉注射本药15mg,血药峰浓度分别为1μg/ml及3μg/ml;连续静脉滴注4-5日(每日30mg),24小时内血药浓度稳定在146ng/ml。血浆蛋白结合率仅为1%。本药在组织细胞内由酰胺酶水解而失活,在血中消失较快。24小时内,静脉注射量的38.3%、肌肉注射量的19.2%随尿排泄。静脉注射15mg,1小时后的尿中浓度达到峰值30.7μg/ml,消除半衰期为58.6分钟。48小时后,约80%以原型随尿排出。本药不能通过透析清除。
相关参考
博来霉素的不良反应1.血液本药骨髓抑制作用较轻微。1%以下的患者出现白细胞减少,还可引起出血。2.皮肤可引起手指、脚趾、关节处皮肤肥厚及色素沉着,引起指甲变色脱落、脱发、皮炎、发红、糜烂、坏死、皮疹、
博来霉素的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药及其同类药物(培洛霉素等)过敏者。(2)严重肺部疾患、严重弥漫性肺纤维化患者。(3)严重肾功能不全患者。(4)严重心脏疾病患者。(5)水痘患者不宜用。(6
博来霉素的用法与用量成人常规剂量·肌内注射:一次15-30mg,一周2次,根据病情可增加为一日1次或减少为一周1次。·皮下注射用量参见肌内注射。若病变周边皮下注射,浓度不宜高于1mg/ml。·静脉注射
博来霉素的给药说明1.胸部及其周围接受放射治疗的患者禁用本药。2.本药骨髓抑制和免疫抑制较轻微,常与放疗或其它抗肿瘤药合用。3.用药前先服吲哚美辛50mg可减轻发热反应。首次用药应先肌内注射1/3剂量
博来霉素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它抗肿瘤药合用有诱发间质性肺炎、肺纤维化的可能。2.与顺铂合用,可降低本药清除率。3.与地高辛合用时,本药可降低地高辛的治疗作用,继发心脏代偿失调。对
平阳霉素的不良反应1.过敏反应偶见过敏性休克样症状,可有血压低下、喘息、呼吸困难、意识不清等。2.呼吸系统可出现咳嗽、咳痰、呼吸困难,胸部X片可有肺炎样变或肺纤维化表现。与博来霉素相比,较少引起非特异
麦白霉素的药理1.药效学本药是一种多组份大环内酯类抗生素,主要由麦迪霉素A1与吉他霉素A2两种组分组成,每毫克不少于850个麦迪霉素单位。麦白霉素化学结构、抗菌谱和抗菌活性与麦迪霉素、吉他霉素相似,并
磷霉素的药理1.药效学·作用机制磷霉素是一种广谱抗生素。药用制剂有钙盐和二钠盐两种,磷霉素钙为口服制剂,磷霉素钠为注射制剂。本药作用机制是抑制细菌细胞壁的早期合成,从而起到抗菌作用。磷霉素分子结构与磷
克林霉素的药理1.药效学本药属林可霉素类抗生素,为林可霉素的衍生物,抗菌活性较林可霉素强4-8倍。其抗菌作用特点是对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用,对革兰阳性和革兰阴性厌氧菌具有强大的杀菌作用。克林霉素
甲砜霉素的药理1.药效学甲砜霉素为合成的广谱抗菌药,属氯霉素类抗生素。本药抗菌作用特点是:体内抗菌活性较高,但对沙门菌属、大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氯霉素略差;与氯霉素呈完全交叉耐药性。·作用机制本药