司坦夫定的药理
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司坦夫定的药理
1.药效学本药为合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药。通过非易化扩散进入细胞后，经细胞激酶磷酸化为活性代谢物三磷酸司坦夫定。三磷酸司坦夫定能选择性抑制HIV逆转录酶而发挥抗病毒作用。其机制为与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争，以及掺入至病毒DNA而终止DNA链的延长。三磷酸司坦夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶，也显著减少线粒体DNA的合成。
本药浓度增加时，细胞内三磷酸司坦夫定浓度可呈比例增加。而齐多夫定浓度增加时，细胞内单磷酸齐多夫定蓄积，三磷酸齐多夫定的浓度相对恒定。由此提示，与齐多夫定相比，高浓度的司坦夫定能产生更强的抗病毒作用。
2.药动学本药口服吸收迅速，口服后1小时内达血药峰浓度。血浆峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）与剂量成正比。成人口服生物利用度为80%-86%，儿童口服生物利用度为77%。与血浆蛋白结合很少。在红细胞和血浆中的分布相同，部分药物可分布至脑脊液中。其具体代谢途径尚不清楚，在细胞内经酶作用转化为活性代谢产物三磷酸司坦夫定。服药后40%由肾脏（肾小球滤过和肾小管主动分泌）随尿排出，清除半衰期为0.9-1.6小时。肾功能降低时，口服司坦夫定表观清除率下降，终末清除半衰期相应延长，峰浓度和达峰时间无明显改变。
相关参考
司坦夫定的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.体重不低于60kg者：推荐剂量为一次40mg，一日2次。2.体重小于60kg者：推荐剂量为一次30mg，一日2次。肾功能不全时剂量推荐剂量参见下表：肾功能
司坦夫定的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）存在外周神经病变危险因素（如HIV感染晚期、有神经病变史或同时使用去羟肌苷等神经毒性药物）的患者。（2）肾功能不全者。（3）肝脏疾病患者
阿巴卡韦双夫定的药理1.药效学阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定均为核苷类逆转录酶抑制药，可选择性抑制HIV-1和HIV-2。其中阿巴卡韦属环2'-脱氧鸟苷酸类似物，通过阻止5'端到3'端的磷酸二酯键合成而
阿巴卡韦双夫定的药物相互作用·药物-药物相互作用由于本药中含有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定，所有分别能与这三种药物进行的相互作用均可发生于应用本药时。具体内容参见单方制剂阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的
阿巴卡韦双夫定的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药任一成分过敏者。（2）中性粒细胞降低者（＜0.75×109/L）。（3）血红蛋白减少者（＜7.5g/dl或4.65mmol/L）。（4）肝功能损害者
阿巴卡韦双夫定的给药说明1.本药与非核苷类逆转录酶抑制药和蛋白酶抑制药同时服用的有效性和安全性资料目前尚不充分。2.选择本固定剂量的复方制剂应主要依据其预计的益处及其所含三种核苷类似物的相关副作用，而
厄多司坦的药理1.药效学本药为粘痰溶解药，具有以下药理作用：（1）溶解粘痰作用，本药分子中含有封闭的巯基（-SH），在肝脏经生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂
羧甲司坦的药理1.药效学本药为粘液稀化药，作用与溴己新相似，主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，可使粘液中粘蛋白的双硫链（S-S-）断裂，使低粘度的涎粘蛋白分泌增加，而高粘度的岩藻粘蛋白产生减少，从而
拉米夫定的药理1.药效学拉米夫定系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物。体外及动物实验表明其对HBV有较强的抑制作用。口服吸收后本药在肝细胞内磷酸化，转换成活性三磷酸盐，并以环腺苷磷酸形式通过乙型肝炎病
齐多夫定-拉米夫定的药理1.药效学本药为齐多夫定和拉米夫定的复方核苷类抗逆转录酶药，能选择性抑制HIV-1及HIV-2。两者均能抑制培养细胞中HIV的复制，且均可被细胞内激酶逐渐代谢为5'-三磷酸盐（