阿夫唑嗪的药理
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阿夫唑嗪的药理
1.药效学本药为一种新的喹那唑啉的衍生物,是神经突触后膜α1-肾上腺素受体的选择性拮抗剂,其作用特点为:(1)体外药理研究证实,本药可通过抑制膀胱三角区、尿道和前列腺的α1肾上腺素受体,降低尿道张力,减低尿流阻力,从而缓解排尿梗阻。(2)具有类似哌唑嗪和罂粟碱的作用,既能阻滞α1受体,又能直接舒张血管平滑肌,故有良好的降压效果。(3)对慢性肾功能不全、甚至严重肾功能不全(肌酐清除率15-40ml/min)患者无不良影响。
2.药动学口服吸收良好,平均生物利用度约为60%,通常在0.5-3小时内血药浓度达峰值。进食不影响本药的药动学特性。在治疗剂量范围内药动学呈线性,半衰期为3-5小时。血浆蛋白结合率为90%。大部分在肝脏代谢成无活性的代谢产物,主要经胆汁随粪便排出。
75岁以上的良性前列腺增生症患者,对本药的吸收较快且血药浓度峰值较高,生物利用度可能增加,但清除半衰期保持不变。
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阿夫唑嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.良性前列腺增生:一次2.5mg,一日3次。一日最大剂量为10mg。2.高血压:一日7.5-10mg,分3次服用。肾功能不全时剂量初量一次2.5mg,一日2
阿夫唑嗪的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或其它同类药过敏者(国外资料)。(2)血压过低或有直立性低血压病史者。(3)严重肝功能不全者。(4)妇女。(5)儿童。2.慎用:(1)正在服用降压药物的患
阿夫唑嗪的给药说明1.首次服用本药存在首剂反应,睡前服用首剂可减少这种危险。用药剂量大或高血压患者,服药后数小时可能出现直立性低血压,此时患者应平卧直到症状完全消失为止。2.冠脉疾患者不应单独使用本药
阿夫唑嗪的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它α1受体拮抗药合用可能会导致伴有心动过缓的低血压或高血压,应避免合用。2.本药与钙通道阻滞药(如硝苯地平、苄普地平、地尔硫卓、维拉帕米、尼卡地平、尼
布那唑嗪的药理1.药效学本药为α1受体阻滞药,降压效应良好,作用机制同哌唑嗪。对于α1受体的选择性比哌唑嗪强,对α2受体几乎无作用,因此不抑制交感神经末稍释放儿茶酚胺的负反馈作用,不易引起心率和心排血
盐酸特拉唑嗪的药理1.药效学本药为突触后α1-肾上腺素受体阻断药,降压作用与哌唑嗪相似,但持续时间较长。其药理作用表现为:(1)本药的α1受体阻断作用能使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道阻力
布那唑嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药:初量为一次0.5mg,一日2-3次。以后渐增至一次1-2mg,一日2-3次,饭后服。缓释片(以盐酸布那唑嗪计)从一日3mg,一日1次开始给药,以后可增至一日
布那唑嗪的不良反应首次给药可有"首剂效应",表现为恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、直立性低血压。睡前给药可以避免。各系统的不良反应主要表现为:1.心血管系统可见心悸、心动过速;罕见胸部压迫感或不适等。2
盐酸特拉唑嗪的不良反应1.与其它α1-肾上腺素受体阻断药一样,本药可以引起明显的直立性低血压,特别是首次服药和最初几次服药时可能发生晕厥,在服药后突然停药也可发生晕厥。这种晕厥主要是由于体位性代血压引
布那唑嗪的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药成分过敏者。(2)冠状动脉功能不全伴主动脉瓣狭窄、左房室瓣狭窄、肺栓塞或心包疾病的患者(国外资料)。(3)严重肾功能不全(肌酐清除率小于30ml/min)