消旋卡多曲的药理
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消旋卡多曲的药理
1.药效学本药是一种脑啡肽酶抑制剂。口服后水解为活性物质（硫泛），后者可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
本药作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，不增加肠道通过时间，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2.药动学口服本药100mg后，能迅速吸收，起效时间为30分钟，达峰时间为1小时，持续时间最长达8小时。本药仅有1%的药物分布于组织中。血浆蛋白结合率为90%（主要与白蛋白结合）。食物可延长本药的起效时间，但对峰值和AUC无影响。口服给药时，本药不能通过血-脑脊液屏障，但静脉给药显示诱发中枢神经系统的活性，这可能与本药的生物利用度低有关（本药的生物利用度尚不清楚）。本药在组织中广泛代谢，在外周组织被水解为硫泛，后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，主要通过尿、粪便排泄。重复给药不会影响本药的药代动力学特性。
相关参考
消旋卡多曲的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次100mg，一日3次，餐前服用，连续用药不超过7日。老年人剂量老年人无需调整剂量。儿童常规剂量·口服给药：儿童使用剂量见下表：1.1-9月体重小于9k
消旋卡多曲的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重肝、肾功能不全者。（3）不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者。（4）有依卡曲尔（本药的S-对映体）过敏史
丁苯酞的药理1.药效学本药为人工合成的消旋体（消旋-3-正丁基苯酞），可促进中枢神经功能改善和恢复。动物（大鼠）药效学研究提示，对缺血性脑卒中所致脑损伤，本药可阻断其多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作
乙胺丁醇的药理1.药效学本药为合成抑菌抗结核药，有左旋，右旋和消旋异构体三种，右旋体对结核杆菌和其它分枝杆菌有较强的抑菌作用，对其它细菌及病毒则无抑制作用。其作用机制尚未完全阐明。可能主要是乙胺丁醇与
奈必洛尔的药理1.药效学奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药，是一种50:50消旋混合物，有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔，无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及
加替沙星的药理1.药效学·作用机制本药为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA的复制、转录及修复。·抗菌谱体外试验和临床使用结果均表明，本药对
比卡鲁胺的药理1.药效学本药属非甾体类抗雄激素药物，无其它激素的作用。通过与雄激素受体结合，使其无有效的基因表达，从而抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤萎缩。本药是消旋物，其抗雄激素作用仅出现在（R）-
左炔诺孕酮的药理1.药效学左炔诺孕酮（LNG）为合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性部分，其活性较炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。本药尚具有明显的抗雌激素活性（比炔诺酮强10倍左右），几乎
左西替利嗪的药理1.药效学本药为口服选择性组胺H1受体拮抗药。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。西替利嗪（属第二代H1受体拮抗药）为外消旋酸盐，由相同数量的两个异构体组成，即左西替利嗪
维生素B6的药理1.药效学本药包括吡多醇、吡多醛和吡多胺三种形式，三者可互相转化。本药在体内与ATP生成具有生理活性的磷酸吡多醛和磷酸吡多胺。本药是某些氨基酸的氨基转移酶、脱羧酶及消旋酶的辅酶，对蛋白