氟伐他汀的药理
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氟伐他汀的药理
1.药效学本药为化学合成的羟甲基戊二酸单酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制药(简称他汀类),作用特点为:(1)通过竞争性抑制体内胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶而减少胆固醇的合成。(2)增加低密度脂蛋白(LDL)受体合成,从而加强由受体介导的LDL的分解及从血中清除。(3)还可抑制极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)的合成而减少LDL生成。最终使血胆固醇和LDL水平降低,同时有利于动脉粥样硬化和冠心病的防治。本药还能降低血三酰甘油水平和升高血高密度脂蛋白胆固醇(HDL)水平。
2.药动学口服吸收迅速完全,吸收率约98%,生物利用率为19%-29%,0.5-0.7小时血药浓度达高峰,4周内达最大降脂疗效。一般人群中本药的血药浓度不受年龄或性别影响,晚餐时或晚餐后4小时服药的AUC无明显差别。蛋白结合率高达98%。在肝内经水解、N去酰化、β氧化为无活性的代谢产物。半衰期约1.2小时(0.5-3.1小时)。本药主要经肝清除,90%随粪便排出,5%经肾排泄,也可分泌至乳汁。肝功能不全患者可能产生蓄积。
相关参考
氟伐他汀的给药说明1.在用药前及用药期间,患者必须坚持低胆固醇饮食。2.本药可空腹或在进餐时服用。3.用药期间如氨基转移酶(AST或ALT)持续升高大于正常高限的3倍或以上,必须停药。4.由于服用其它
氟伐他汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药:推荐剂量为一次20-40mg,一日1次,晚餐时或临睡前服用。应根据个体对药物和饮食治疗的反应调整剂量。胆固醇极高或对药物反应不佳者,可增至一次40mg,一日
氟伐他汀的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)活动性肝病患者。(3)无法解释的血清氨基转移酶持续升高者。(4)严重肾功能不全者(血清肌酸酐不低于260μmol/L,肌酐清除率不低于30m
氟伐他汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.和苯扎贝特合用可使本药的生物利用度增加约50%。2.与抗凝药合用,可使凝血酶原时间延长。3.考来烯胺、考来替泊可使本药的生物利用度降低,故应在服用考来烯胺
普伐他汀的药理1.药效学本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器:肝脏和小肠,降低血清胆固醇值,改善血清脂质。本药从两方面发挥降脂作用:(
目前上市的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。 另外,我国研制的中药“血脂
目前上市的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。 另外,我国研制的中药“血脂
普伐他汀的不良反应1.消化系统可见恶心、呕吐、舌炎、食欲减退、腹痛、腹胀、腹泻、便秘;偶有肝功能异常(如黄疸、显著AST及ALT上升、ALP上升、LDH上升、γ-GTP上升等)、急性胰腺炎(见于治疗3
普伐他汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药:起始剂量为一日10-20mg,一日1次,睡前服用或一日2次。应随年龄及症状适度增减,一日最大量为40mg。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.高胆
瑞舒伐他汀的不良反应[国外不良反应参考]l.中枢神经系统在一项安慰剂对照试验中,本药(n=744)和安慰剂(n=382)组的头痛发生率分别为5.5%和5.0%,无力发生率分别为2.7%和2.6%。2.