金刚乙胺的药理
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金刚乙胺的药理
1.药效学本药为合成的抗病毒药,主要对A型流感病毒具有活性。其作用机制尚不完全清楚,可能是通过干扰A型流感病毒脱壳,继而干扰病毒复制周期。另有观点认为,其作用机制为其具有亲溶酶体性,能提高溶酶体内的pH值,导致依赖于较低pH环境的病毒脱壳过程的减慢。
遗传学研究提示,由病毒颗粒M2基因编码的一种蛋白,在金刚乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。当金刚乙胺存在时,A型流感病毒的复制被延迟,而感染的细胞中潜伏有病毒,当病毒复制在移除金刚乙胺后重新开始。
动物数据显示金刚乙胺在体外及体内对A型流感病毒的作用比金刚烷胺活性更强或类似。此外,本药不影响灭活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
2.药动学本药口服生物利用度高;口服后2-6小时达血药浓度峰值(240-319ng/ml)。进食对生物利用度无影响。其平均分布容积为727-986L,分布半衰期为2.9-3.1小时。
本药体外人血浆蛋白结合率约为40%(白蛋白是主要的结合蛋白)。药物大部分经肝脏代谢,主要(约92%)经肾脏随尿液排泄(其中1%-2%为药物原形),成年人肾脏清除率为(390±130)ml/min。另有少量药物可经粪便、乳汁排泄。母体化合物的清除半衰期为27-36小时。金刚乙胺及代谢物在血浆中有潜在累积性,血液渗析不能有效清除药物。
相关参考
金刚乙胺的使用注意事项1.禁忌症:对本药及金刚烷类药物过敏者。2.慎用:(1)有癫痫病史者。(2)肝、肾功能不全者。3.药物对儿童的影响:本药用于1岁以下儿童的有效性和安全性尚不明确。4.药物对妊娠的
金刚乙胺的给药说明1.本药用于成人及儿童的预防时,在感染暴发期间服用后,2-4周的时间内有预防作用。超过6周,其预防作用的安全性和有效性未被论证。2.本药用于成人治疗时,在出现A型流感病毒症状48小时
乙胺丁醇的药理1.药效学本药为合成抑菌抗结核药,有左旋,右旋和消旋异构体三种,右旋体对结核杆菌和其它分枝杆菌有较强的抑菌作用,对其它细菌及病毒则无抑制作用。其作用机制尚未完全阐明。可能主要是乙胺丁醇与
巯乙胺的药理1.药效学当机体应用本药后再接受放射线照射,即可产生大量的游离羟基(-OH),从而产生抗氧化作用,并可与体内某些酶相互作用,使其对放射能稳定。本药还能解除金属对细胞中酶系统活动的抑制,用于
乙胺嘧啶的药理1.药效学本药对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用,也能抑制滋养体的分裂,但对于红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸,而必须自行合成。本药
泛硫乙胺的药理1.药效学本药为辅酶A的前体,其药理作用如下:(1)主要通过增加低密度脂蛋白(LDL)与极低密度脂蛋白(VLDL)中胆固醇的分解而降低血胆固醇水平。(2)通过增加载脂蛋白A-1的合成及增
乙胺嗪的药理1.药效学本药对微丝蚴的作用显著,在体内,大剂量时对丝虫成虫(除盘尾丝虫外)也有一定的杀灭作用。对易感微丝蚴有两种作用:一方面,抑制虫体肌肉活动,使其固定不动,从而?ahref='http
酚磺乙胺的药理1.药效学本药为止血药。动物实验证实本药可降低毛细血管通透性,使血管收缩,出血时间缩短。还能增强血小板的聚集性和粘附性,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,但确切疗效有待进一步肯定
美金刚的药理1.药效学美金刚是低亲和力、非竞争性N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体拮抗药。在受体水平,本药显示出快速结合动力学特性和显著的电压依赖性,具有谷氨酸能神经传递系统调节功能。在谷氨酸释
金刚烷胺的药理1.药效学本药治疗帕金森病的作用机制尚不清楚,可能与其促进纹状体内多巴胺的合成及释放,减少神经细胞对多巴胺的再摄取,并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关