腺苷蛋氨酸的药理
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腺苷蛋氨酸的药理
1.药效学腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性物质。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性疏基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、?a href='http://www.baiven.com/baike/224/293594.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>入赘孰暮?a href='http://www.baiven.com/baike/220/261087.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>辅酶A等)的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。通过使肝细胞膜磷脂甲基化而调节肝脏细胞膜的流动性,而且通过转硫基反应可以促进肝解毒过程中硫化产物的合成。当肝功能损害时腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸甲硫氨酸向腺苷蛋氨酸转化)的活性显著降低,使甲硫氨酸向腺苷蛋氨酸转化减少,导致腺苷蛋氨酸的生物利用度降低,妨碍了防止胆汁淤积的正常生理过程。因此,给予患者补充腺苷蛋氨酸可以使其生物利用度恢复至正常范围,从而防止肝内胆汁淤积。
2.药动学口服本药生物利用度极低,首过代谢效应显著。口服肠溶片后的血药峰浓度与剂量有关,单剂口服0.4-1g后3-5小时达血药峰浓度0.5-1mg/L。本药在肝脏代谢迅速,半衰期为20-80分钟,但慢性肝病患者半衰期可达121分钟。口服0.2g后48小时,给药量的15.5%经尿液排出,72小时后23.5%经粪便排出,其余部分可能结合于细胞内贮存。
本药肌内注射的生物利用度为95%,给药后45分钟达血药浓度峰值。静脉注射后,在组织中快速分布,单剂静脉注射0.1g和0.5g,分布容积分别为0.14L/kg和0.44L/kg,血浆蛋白结合率小于5%。健康志愿者静脉注射0.1g和0.5g,24小时后34%和40%的原药经尿液排出。
相关参考
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