甲磺酸伊马替尼的药理
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甲磺酸伊马替尼的药理
1.药效学本药为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制药。约95%的CML患者均有Ph1染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区（BCR）的癌基因上，两种基因重组在一起，产生融合蛋白p-210，与正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210为具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。本药在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖，从而可用于治疗CML。此外，本药尚可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）和干细胞因子（Stem cell factor,SCF）受体的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应，但不影响其它刺激因子（如表皮生长因子等）的信号传导。
2.药动学本药口服易于吸收，2-4小时后达血药浓度峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本药不易通过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物（N-去甲基哌嗪衍生物），原形药和代谢物的半衰期分别为18小时、40小时。口服本药后，7日内约有81%排出体外（68%经粪便排泄，13%经尿液排出），其中约25%为药物原形（尿中占5%，粪便中占20%）。
相关参考
甲磺酸伊马替尼的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇。（3）哺乳妇女。2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）严重心力衰竭者。（3）胃肠功能紊乱者（国外资料）。（4）骨髓抑制者（国外资料
甲磺酸伊马替尼的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.CML急变期和加速期患者：推荐开始剂量为一次600mg，一日1次，用药后如病情继续进展（治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效，或不能获得以往曾经有过
吉非替尼的药理1.药效学本药系苯胺喹唑啉衍生物，是一种选择性的表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制药，可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。主要机制是通过与三磷酸腺苷竞争性结
（1）化学（药物）治疗：羟基脲为首选。 （2）生物治疗：干扰素治疗。 （3）酪氨酸激酶抑制剂：甲磺酸伊马替尼。 （4）异基因骨髓移植为当前唯一可根治慢粒的办法。应在慢性期缓解后尽早进行，患者年龄
（1）化学（药物）治疗：羟基脲为首选。 （2）生物治疗：干扰素治疗。 （3）酪氨酸激酶抑制剂：甲磺酸伊马替尼。 （4）异基因骨髓移植为当前唯一可根治慢粒的办法。应在慢性期缓解后尽早进行，患者年龄
吉非替尼的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统有引起周围性水肿（与剂量无关）的报道。2.呼吸系统据报道，约1%的患者可见间质性肺病，其中33%可致命。伴发先天性肺纤维化、间质性肺炎、肺尘病、放射
吉非替尼的给药说明1.如出现气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应停止治疗，及时查明病因，重新制订治疗方案。对间质性肺病的患者，不再使用本药治疗。2.有皮肤可逆性改变、腹泻（有时合并脱水）的患者，应先控
吉非替尼的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者（国外资料）。2.慎用：（1）细菌或病毒感染者（可使病情恶化）。（2）严重肾功能不全者。（3）肝功能不全者。（4）间质性肺病（间质性肺炎，肺炎，及肺泡炎）
吉非替尼的药物相互作用·药物-药物相互作用1.能有效抑制CYP3A4活性的物质（如伊曲康唑、酮康唑），会降低本药的代谢，升高本药的血药浓度。2.能诱导CYP3A4活性的药物（如苯妥英、利福平），会增强
替尼泊苷的药理1.药效学本药为鬼臼脂的半合成衍生物，是细胞周期特异性抗癌药。作用机制与依托泊苷相似，通过抑制拓扑异构酶Ⅱ而引起DNA链断裂，使细胞停滞于S晚期或G2早期。本药特点是抗瘤谱广、毒性低，抗