环苯扎林的药理

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环苯扎林的药理

1.药效学

本药具骨骼肌松弛作用,在结构上与三环类抗抑郁药相似。在一些动物模型研究中发现,本药主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平,不作用于神经接头,也不直接作用于骨骼肌。有证据表明,本药的主要作用机制是通过影响γ和α运动系统,从而降低强直躯体的运动能力。本药能够减轻局部骨骼肌痉挛,而不影响肌肉功能,对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。此外,本药亦具有抗胆碱能作用。

2.药动学

本药口服后迅速吸收,但其血浆水平可能具有很大的个体差异性(某些患者首过效应较明显)。血浆蛋白结合率约93%。给药后约4小时达血药浓度峰值,平均生物利用度为55%。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物,经肾排泄。本药消除缓慢,半衰期为1-3日。

老年受试者与年轻志愿者首剂给药后,血药浓度曲线基本一致;老年受试者的稳态血药浓度是年轻志愿者的2倍,两者在生物利用度上无差异。

相关参考

环苯扎林的用法与用量

环苯扎林的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次10mg,一日3次。一日剂量不超过60mg,连续用药不超过2-3周。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.肌肉痉挛:同国内用法用量。2.原发性纤

环苯扎林的给药说明

环苯扎林的给药说明1.本药可影响患者操纵机械或驾车的能力,服用本药期间应避免进行此类工作。2.在停用单胺氧化酶抑制药14日后方可开始使用本药治疗。3.药物过量的表现:过量服用本药时可能产生瞬间幻觉、激

环苯扎林的使用注意事项

环苯扎林的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)2周内服用过单胺氧化酶抑制药者(可致高热、惊厥甚至死亡)。(3)心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭患者

环苯扎林的药物相互作用

环苯扎林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.中枢神经系统抑制药(如催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药等)可增强本药作用,合用时须密切监控或减少本药用量。2.抗胆碱药可增强本药的抗胆碱能作用。3.与曲马多合用

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