奥沙西泮的药理
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奥沙西泮的药理
1.药效学本药是苯二氮卓类催眠镇静药，属短、中效药，是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用。其药理作用与氯氮卓、地西泮相似但较弱，肌松作用较其它苯二氮卓类药物强，嗜睡、共济失调等不良反应较少。
本药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与GABA受体的结合，从而增强GABA系统的活性。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型，目前认为，Ⅰ型受体兴奋可以解释苯二氮卓类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着本药用量的增大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性。
2.药动学本药口服吸收较慢，口服后45-90分钟起效，2-4小时血药浓度达峰值，数日后血药浓度达稳态。本药能通过胎盘屏障。血浆蛋白结合率约为86%-89%。主要经肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合成为无活性的代谢产物。经肾脏排泄，停止用药后排出迅速，乳汁中也能检出。半衰期通常为5-12小时，肾衰竭时半衰期延长。体内蓄积量极小。
相关参考
奥沙西泮的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.抗焦虑：一次15-30mg，一日3-4次。2.镇静催眠、急性酒精戒断症状：一次15-30mg，一日3-4次。3.一般性失眠：一次15mg，睡前服。老年人剂
奥沙西泮的给药说明1.对本药耐受量小的患者初始剂量宜小。2.本药有成瘾性，不宜长期大量使用。3.长期用药骤然停药可能发生撤药症状（表现为激动或忧郁）；癫痫患者骤然停药可导致癫痫发作。停药应逐渐减量。4
奥沙西泮的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药物过敏者，对本药也可能过敏。2.禁忌症（1）孕妇。（2）6岁以下儿童。3.慎用（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。（2）有药物滥用或成瘾
奥沙西泮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药及可乐定合用时，可相互增效。合用时，阿片类镇痛药的用量至少应先减至1/3，再按需逐渐增加。2.西咪替
氟西泮的药理1.药效学本药是长效的苯二氮卓类镇静催眠药，可缩短入睡时间，延长总睡眠时间，减少觉醒次数。本药通过抑制大脑边缘系统对脑干网状结构的控制而发挥催眠、抗焦虑作用，用于治疗焦虑导致的失眠效果较好
夸西泮的药理1.药效学目前认为苯二氮卓类药的中枢作用可能和药物作用于脑内不同部位的γ-氨基丁酸（GABA）受体密切相关。本药为GABA受体激动药，特异性作用于苯二氮卓类结合位点，促使GABA与GABA
地西泮的药理1.药效学本药属长效苯二氮卓类药物，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的增大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与机制尚未完全阐明，目前认为与特异的神经细胞膜受体
劳拉西泮的药理1.药效学本药为中效的苯二氮卓类中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的增加，可引起自轻度的镇静到催眠，甚至昏迷。具体的作用如下：抗焦虑、镇静催眠作用：通过刺激上行性
替马西泮的药理1.药效学本药为苯二氮卓类镇静催眠药，为地西泮的代谢产物。其作用与硝西泮相似，有催眠作用，另有较好的抗焦虑作用。具体作用机制参见地西泮。2.药动学本药口服吸收迅速，1-2小时血药浓度达峰
氟西泮的不良反应1.较常见后遗症状（醒后思睡）、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.可见过度镇静、定向障碍、昏迷、头痛、言语增多、易激惹、胃肠不适、心悸、胸痛、便秘、恶心、呕吐、腹泻、神