曲尼司特的药理
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曲尼司特的药理
1.药效学本药是一种新型抗变态反应药物，作用机制不同于以往的对症治疗药。作为过敏反应介质阻释药，本药有抑制化学递质释放的作用，可稳定肥大细胞膜和嗜碱粒细胞膜，封闭细胞膜Ca2+通道，阻止细胞裂解脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放，对于IgE引起的大鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用。
本药与酮替芬相似，兼具拮抗组胺与白三烯的作用，但对中枢神经的抑制作用不似酮替芬及其它第1代抗组胺药明显。本药尚能抑制抗原反复注射后局部组织的过敏性坏死反应（亦称阿瑟反应Arthus reaction）。对乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺等均无直接拮抗作用。本药还能抑制健康成年男子的普-库反应（Prausnitz-Kusther，变态反应的血清皮内反应）。对螨抗原过敏的成年支气管哮喘患者，口服本药后既能抑制由抗原引起的白细胞释放组胺，也能抑制吸入变应原引起的过敏反应。本药还能抑制过敏性鼻炎患者由抗原引起的鼻分泌物中肥大细胞脱颗粒，缓解鼻变态反应。
2.药动学口服易吸收，服药后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期为8.6小时，24小时血药浓度明显降低，48小时后达可检测限度以下，在体内可分布于各器官。药物在96小时内由肝脏代谢，体内代谢产物主要是曲尼司特4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物，代谢产物随尿排出。
与色甘酸钠的对照研究表明，本药口服有效，对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30-60分钟达最大效应，240分钟后消失，而色甘酸钠几乎没有抑制作用。静脉注射本药和色甘酸钠后，两药均于5分钟后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60分钟后消失，而本药120分钟后仍有显著作用。
相关参考
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塞曲司特的药理1.药效学本药为长效血栓素A2受体拮抗剂，具有抑制多种化学递质（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收缩，并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解
塞曲司特的不良反应1.心血管系统少数患者（＞0.1%，＜5%）可有心悸。2.中枢神经系统少数患者可有倦怠、嗜睡、头痛、头晕等。3.代谢/内分泌系统少数患者可有浮肿。4.肝脏极少数患者（＜0.1%）可有
普仑司特的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）颅内出血尚未完全控制者。2.慎用：（1）对其它白三烯受体拮抗药（如扎鲁司特、孟鲁司特、泊比司特等）有过敏史者（国外资料）。（2）肝脏疾病（尚
普仑司特的不良反应1.主要为皮疹、瘙痒、腹痛、胃部不适、腹泻、便秘、恶心、呕吐及血清氨基转移酶或胆红素升高等肝功能异常。2.较严重的有：偶见白细胞减少（初期症状：发热、咽喉痛、全身倦怠感等），血小板减
普仑司特的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一日225-450mg，分2次于早、晚餐后服用，依年龄可适当增减用量。老年人剂量老年患者因其肝肾功能多有减退应酌情减量。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口
普仑司特的给药说明1.为增加药物的吸收，本药宜餐后口服给药。2.本药不能缓解哮喘急性发作，支气管哮喘患者服用本药期间，若出现急性发作的情况时必须使用其它支气管扩张药或肾上腺皮质激素。3.长期接受肾上腺
塞曲司特的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇。2.慎用：肝脏功能损害者。3.药物对儿童的影响：儿童用药安全性和有效性尚未明确。4.药物对妊娠的影响：尚无孕妇用药安全性资料，故孕妇禁
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瑞巴派特的药理1.药效学本药为胃粘膜保护药，具有保护胃粘膜及促进溃疡愈合的作用。具体包括：（1）抑制幽门螺杆菌（Hp）作用：本药不具有细胞毒活性，而是通过阻止Hp粘附至胃上皮细胞、减少氧化应激、降低H