依帕司他的药理

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依帕司他的药理

1.药效学

本药为可逆性醛糖还原酶非竞争性抑制药,对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。有临床研究表明:本药能抑制糖尿病周围神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。有动物实验表明:本药可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积,提高其运动神经传导速度和自主神经功能;在神经形态学上,可改善轴突流异常,增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率;此外,可改善模型动物坐骨神经的血流量,并使其肌醇含量回升。

2.药动学

本药口服后4-12周起效。健康成年人空腹单次口服本药50mg、100mg、200mg后,达峰时间分别为1小时、2小时、3小时,峰浓度分别为3.9μg/ml、7.4μg/ml、13.6μg/ml。口服50mg后,曲线下面积为11(μg·h)/ml。动物实验证实本药主要分布于消化道、肝脏、肾脏。药物可经肝脏代谢(程度未知)为4-羟苯基和3,4-二羟苯基(活性未知)。有动物试验表明,服药后24小时,8%随尿液排泄,约80%从粪便排出。清除半衰期为1小时。

相关参考

依帕司他的给药说明

依帕司他的给药说明1.糖尿病神经性病变患者用药期间,应观察其临床症状,包括上肢或下肢疼痛、感觉异常、过敏反应、自主神经症状(如便秘或腹泻、吞咽困难、直立性低血压)。2.连续使用本药12周无效者应考虑改

依帕司他的使用注意事项

依帕司他的使用注意事项1.禁忌症:对本药高度敏感者。2.慎用:(1)有过敏倾向史者。(2)糖尿病肾病患者。(3)肾脏损害患者。(4)肝脏疾病患者。3.药物对儿童的影响:尚无儿童用药的安全性资料。4.药

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