依帕司他的药理
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依帕司他的药理
1.药效学本药为可逆性醛糖还原酶非竞争性抑制药,对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。有临床研究表明:本药能抑制糖尿病周围神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。有动物实验表明:本药可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积,提高其运动神经传导速度和自主神经功能;在神经形态学上,可改善轴突流异常,增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率;此外,可改善模型动物坐骨神经的血流量,并使其肌醇含量回升。
2.药动学本药口服后4-12周起效。健康成年人空腹单次口服本药50mg、100mg、200mg后,达峰时间分别为1小时、2小时、3小时,峰浓度分别为3.9μg/ml、7.4μg/ml、13.6μg/ml。口服50mg后,曲线下面积为11(μg·h)/ml。动物实验证实本药主要分布于消化道、肝脏、肾脏。药物可经肝脏代谢(程度未知)为4-羟苯基和3,4-二羟苯基(活性未知)。有动物试验表明,服药后24小时,8%随尿液排泄,约80%从粪便排出。清除半衰期为1小时。
相关参考
依帕司他的给药说明1.糖尿病神经性病变患者用药期间,应观察其临床症状,包括上肢或下肢疼痛、感觉异常、过敏反应、自主神经症状(如便秘或腹泻、吞咽困难、直立性低血压)。2.连续使用本药12周无效者应考虑改
依帕司他的使用注意事项1.禁忌症:对本药高度敏感者。2.慎用:(1)有过敏倾向史者。(2)糖尿病肾病患者。(3)肾脏损害患者。(4)肝脏疾病患者。3.药物对儿童的影响:尚无儿童用药的安全性资料。4.药
奥利司他的药理1.药效学本药是一种非全身作用性的抗肥胖药物,为特异性胃肠道脂肪酶抑制药,可减少食物脂肪的吸收而使体重减轻,并有助于防止体重反弹。胃肠道脂肪酶是胃肠道内分解脂肪所必需的酶类,本药可与胃、
甲磺酸萘莫司他的药理1.药效学本药为合成的丝氨酸蛋白水解酶抑制药,具有抗凝、抗纤维蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。具体作用特点如下:(1)酶抑制作用:本药对胰蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)、血纤维蛋白
帕司烟肼的药理1.药效学本药是由异烟肼和对氨水杨酸经化学合成的一种抗结核药。其抗结核作用较单用异烟肼或对氨水杨酸强,且耐药菌产生较迟。本药在体内的抗结核效应是基于异烟肼,可抑制分枝菌酸的合成,使细菌胞
喷司他丁的药理1.药效学本药为一种嘌呤类似物,可通过不可逆的腺苷和脱氧腺苷脱氨作用,抑制腺苷脱氨酶(ADA),阻止ADA控制细胞内的腺苷水平,从而导致脱氧腺苷(dAdo)和5'-三磷酸脱氧腺苷(dAT
磷酸奥司他韦的药理1.药效学本药活性代谢产物(羧基奥司他韦)是一种高选择性流感病毒神经氨酸酶抑制药。通过抑制病毒从被感染细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。本药作用有较高的特异性,对其它病
乌司他丁的药理1.药效学本药为人尿中提取精制的糖蛋白,具有抑制胰蛋白酶等各种胰酶的作用,还可稳定溶酶体膜,抑制溶酶体酶的释放、抑制心肌抑制因子(MDF)的产生,改善休克时的循环状态。临床与抑肽酶对照进
亚胺培南西司他丁钠的药理1.药效学·作用机制本药含亚胺培南和西司他丁钠的两种等量成分。亚胺培南属碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素,通过与多种青霉素结合蛋白(PBPs)结合(尤其是与PBP1a、PBP1b和
奥利司他的不良反应1.常见胃肠道不良反应,表现为大便次数增多、软便、稀便、脂肪便、腹痛、恶心、呕吐及呃逆等。2.其它少见的不良反应有呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。也可