巯乙胺的药理
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巯乙胺的药理
1.药效学当机体应用本药后再接受放射线照射,即可产生大量的游离羟基(-OH),从而产生抗氧化作用,并可与体内某些酶相互作用,使其对放射能稳定。本药还能解除金属对细胞中酶系统活动的抑制,用于急性四乙基铅中毒时效果较好,能解除中毒症状(尤其是神经系统症状),但尿铅排泄则未见增加。此外,本药可用于治疗铊中毒。
国外资料表明,本药呈弱碱性,可通过细胞膜和溶酶体膜,并在溶酶体内聚集。其巯基与胱氨酸产生相互作用,形成半胱氨酸和混合的半胱氨酸-巯乙胺二巯化合物。前者能自由地离开胱氨酸溶酶体,后者是赖氨酸的结构类似物,也能在溶酶体膜的赖氨酸载体的帮助下离开胱氨酸溶酶体,故本药可从细胞中去除胱氨酸,临床用于治疗肾病性胱氨酸病。另外,本药还具有增强肝脏合成?a href='http://www.baiven.com/baike/224/293594.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>入赘孰牡哪芰Γ士捎糜诙砸阴0被庸渴钡慕舛尽5谠し蓝砸阴0被庸恳鸬母卧嗖⒎⒅⒅校琋-乙酰半胱氨酸可能更有效。
2.药动学据国外资料:本药口服溶液在胃肠道迅速吸收。角膜胱氨酸沉着患者使用本药滴眼液后3-4月起效。肾病性胱氨酸病患者口服后1-3小时可达最大效应。多剂口服治疗肾病性胱氨酸病时,药效可维持6-12小时。治疗肾病性胱氨酸病时,其治疗性药物浓度应大于20μmol/L。口服0.5-1小时达血药峰浓度,而经直肠给药的达峰时间为40分钟。总蛋白结合率为10%-18%。仅少量经肾脏排泄。母体化合物的清除半衰期约为1小时。药物不能经腹膜透析清除。
相关参考
巯乙胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药:防治放射病:(1)预防:口服本药水杨酸盐,于照射前30-60分钟服0.2-0.3g。(2)治疗:一次服本药水杨酸盐0.2-0.3g,一日3次,5-7日为1个疗
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