氯雷他定的药理
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氯雷他定的药理
1.药效学本药为三环类长效抗组胺药。对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。
近年通过动物试验发现，本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，尤其对于细胞间粘附分子（ICAM）与血管细胞粘附分子（VCAM）的表达有明显抑制作用，可降低炎症细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。
本药抗组胺作用比阿司咪唑、特非拉定强。
2.药动学本药口服后迅速自胃肠粘膜吸收，1小时后血药浓度达峰值。单次口服10mg，30分钟后可在血中测得，血浆半衰期约为10小时，血浆蛋白结合率为98%。
大部分药物在肝脏代谢，首过代谢为仍具有抗组胺活性的去羧甲基乙氧基氯雷他定。本药及其代谢物均不易通过血-脑脊液屏障，其代谢产物经尿液、粪便、汗液、乳汁等排出体外。每日口服40mg，连续10日，未见药物蓄积。
慢性酒精性肝病患者服用本药，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆半衰期随肝脏损伤程度的加重而延长。慢性肾功不全患者和健康老年人血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定曲线下面积（AUC）和Cmax增加。血液透析不能消除本药，腹膜透析能否消除本药尚未明确。
相关参考
复方氯雷他定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.氯雷他定由P4503A4和2D6酶系统代谢，合并使用抑制上述酶系统或由上述酶系统代谢的药物（红霉素、酮康唑、氟西汀和奎尼丁），氯雷他定血药浓度可能升高
氯雷他定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与酮康唑、大环内酯类抗生素（如红霉素）、西咪替丁、茶碱等药物同用，可抑制本药代谢，增加本药及其代谢产物脱羧乙氧氯雷他定的血浆浓度（西米替丁和酮康唑的血药浓
复方氯雷他定的不良反应1.较常见的不良反应有失眠、嗜睡、口干。2.偶见精神紧张、头痛、头晕、乏力、发音困难、性欲减低、感觉异常、震颤、味觉异常、淡漠、抑郁、欣快、噩梦、恶心、呕吐、腹部不适、畏食、渴感
氯雷他定的不良反应在推荐用药剂量下，本药未显示明显的镇静或抗胆碱能作用。临床对照试验中，患者可出现以下不良反应症状，但其发生率与安慰剂相似，尚难肯定与本药的关系。1.发生率高于2%的症状有头疼、嗜睡、
氯雷他定的给药说明1.本药的常规日剂量为10mg，如无特殊情况，不应擅自增加用量。出现耐药时，可暂时中断治疗。2.服药期间如出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐等过敏反应，应及时停药，换用其它药物。3.本药
氯雷他定的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次10mg，一日1次。肾功能不全时剂量应减量给药，可一次10mg，隔日1次。肝功能不全时剂量应减量给药，可一次10mg，隔日1次。老年人剂量老年患者用药不
地氯雷他定的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次5mg，一日1次。儿童常规剂量·口服给药：12岁以上儿童，用法用量同成人。[国外用法用量参考]成人及儿童的常规剂量同国内资料。肝功能不全时剂量初始剂量
氯雷他定的临床应用适用于各种由IgE介导的变态反应疾病。1.用于缓解过敏性鼻炎有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、眼部痒及烧灼感。2.亦适用于缓解过敏性皮肤病的症状及体征，包括急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹
地氯雷他定的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重高血压或冠心病患者。（3）甲状腺功能亢进者。2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）前列腺肥大者、尿潴留患者或有膀胱颈部梗阻者。（3）青光
地氯雷他定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它抗交感神经药或有中枢镇静作用的药物合用时，会增强睡眠。2.本药与细胞色素P450抑制药酮康唑或红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。·药物-酒精/尼