腺苷的药理

Posted 腺苷

篇首语:知识是产生对人类自由的热爱和原则的唯一源泉。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了腺苷的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

腺苷的药理

1.药效学

腺苷是普遍存在于人体细胞的内源性核苷,主要由三磷腺苷(ATP)降解形成,是一种能终止阵发性室上性心动过速的独特的药物,但不适合用通常的抗心律失常药来分类。它本身是机体能量系统的组成部分,同时还作为几种生化途径的中间代谢产物,参与调节许多生理过程,包括血小板功能、冠状血管和全身血管张力以及脂肪降解等。

研究表明,本药和ATP均能产生短暂的负性变力、变传导和变时作用。其电生理作用包括降低窦房结和浦肯野纤维自律性、抑制房室结传导,使心房动作电位缩短并超极化、拮抗异丙肾上腺素对心室肌细胞动作电位的影响等。本药及ATP均可产生一过性房室传导阻滞,从而打断室上性心动过速在房室结的折返环。本药对预激综合征(Wolff-Parkinson-White综合征)患者旁路的前向传导无作用。窦房结和房室结对本药的生理剂量均很敏感,因而能成功地终止房室结参与折返的阵发性室上性心动过速。

本药的选择性抗心律失常作用,可用于鉴别宽QRS波心动过速为室性心动过速还是室上性心动过速伴室内差异传导。本药可引起一过性完全房室阻滞,这样在不通过房室结传导的情况下,能清楚地显示出室上性心律失常患者的心房活动,对诊断心房扑动、结内折返、心房颤动或多旁道传导有一定价值。

另外,本药持续静脉给药可产生强烈的血管舒张作用。用药后正常冠状动脉的血流量增加,而狭窄冠状动脉的血流轻度增加或不增加,从而可增大正常动脉供血组织和狭窄动脉供血组织之间放射性核素分布的差异,故本药也可作为一种辅助药物用于铊-201心肌灌注显影。

2.药动学

本药在体内代谢迅速,起效快,作用时间短暂,一般仅10-20秒。本药静脉注射给药后,很快进入血液循环,并被清除细胞摄取(主要由红细胞和血管内皮细胞摄取)。细胞内的腺苷很快被代谢,或经腺苷激酶磷酸化而成单磷酸腺苷,或经细胞内的腺苷脱氨酶脱氨而成肌苷;细胞外的腺苷半衰期小于10秒,主要由细胞摄取而清除,其余部分可通过腺苷脱氨的形式进行脱氨。由于本药的激活与灭活均不通过肝、肾代谢,因此肝、肾功能不全时,不改变本药的药效和耐受性。

相关参考

环磷腺苷的药理

环磷腺苷的药理环磷腺苷(cAMP)为核苷酸衍生物,是细胞内参与调节物质代谢等生物学功能的重要物质,具有营养心肌、正性肌力、舒张血管、抗心律失常等作用。cAMP作为生命信息传递的第二信使,可使细胞膜上A

腺苷蛋氨酸的药理

腺苷蛋氨酸的药理1.药效学腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性物质。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性疏基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、?ahref='http://www.baive

阿糖腺苷的药理

阿糖腺苷的药理1.药效学本药为嘌呤核苷,系抗病毒药,其抗病毒的确切机制尚未完全阐明,主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶,从而阻断病毒DNA的合成,而药物本身仅极少量渗入

喷司他丁的药理

喷司他丁的药理1.药效学本药为一种嘌呤类似物,可通过不可逆的腺苷和脱氧腺苷脱氨作用,抑制腺苷脱氨酶(ADA),阻止ADA控制细胞内的腺苷水平,从而导致脱氧腺苷(dAdo)和5'-三磷酸脱氧腺苷(dAT

去羟肌苷的药理

去羟肌苷的药理1.药效学本药为双脱氧腺苷(DDA)的脱氨基产物,为嘌呤核苷类似物。体外能抑制HIV在T细胞和单核细胞中的复制;体内可生成三磷酸双脱氧腺苷,抑制HIV逆转录酶,从而阻断病毒DNA合成,抑

氟达拉滨的药理

氟达拉滨的药理1.药效学本药系阿糖腺苷的2-氟,5-磷酸化衍生物。阿糖腺苷是一种合成的嘌呤类抗代谢药,虽然它是一种有效的抗病毒药,但由于它的低溶解度和腺嘌呤脱氨基酶的快速脱氨基作用,使体内抗肿瘤活性受

伊洛前列素的药理

伊洛前列素的药理1.药效学本药是依前列醇的同类物,为血小板活化的强抑制剂药,能抑制血小板凝集而使血栓形成受阻。可通过血小板受体激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内的环磷腺苷(cAMP)水平,影响磷酯酶的活

硫酸沙丁胺醇的药理

硫酸沙丁胺醇的药理1.药效学本药为选择性肾上腺素β2受体激动药,能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体,有较强的支气管扩张作用,其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内环磷腺苷的合成,

三磷腺苷的药物相互作用

三磷腺苷的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与冠状动脉扩张药合用可相互增强作用。2.双嘧达莫可阻断细胞对本药代谢产物腺苷的吸收,从而提高腺苷生理和药理作用,但也可能增加其不良反应;本药也可增强双嘧达

茶碱的药理

茶碱的药理1.药效学本药为平滑肌松弛药,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机制比较复杂,过去认为是通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)含量增高所致。近来实验认为,本药的支气管扩张作用有